| 公開(公告)號(hào) | CN100340554C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98809956.X |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.10.06 |
| 專利名稱 | 經(jīng)鹵素取代的四環(huán)四氫呋喃衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/93(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/93(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.10.10 EP 97203154.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·I·安德雷斯-吉爾;F·J·菲爾南德茲-加德爾;P·吉爾-羅佩特圭;A·迪爾茲-馬蒂尼茲 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 1998-10-06 PCT/EP1998/006352 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.04.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;王其灝 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具式(I)的化合物 其N-氧化物、或其藥學(xué)可接受的加成鹽類或其各種立體異構(gòu)物，其中： n為0，1，2，3，4，5或6； X為CH2； R1與R2分別獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、鹵代甲基羰基或經(jīng)羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基；或R1與R2一起與連接它們的氮原子共同形成嗎啉環(huán)或具如下化學(xué)式的基： 其中： R9、R10、R11與R12分別獨(dú)立地為氫、鹵素、鹵代甲基或C1-6烷基； m為0，1，2或3； R13、R14、R15與R16分別獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、芳基或芳基羰基；或 R15與R16一起可形成雙價(jià)的C4-5烷二基； R17為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、鹵代甲基羰基、C1-6烷氧基羰基、芳基、二(芳基)甲基或經(jīng)羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基； R3與R4均為鹵素；或 R3為鹵素且R4為氫；或 R3為氫且R4為鹵素；及 芳基為苯基或經(jīng)1、2或3個(gè)選自以下的取代基取代的苯基：鹵素、羥基、C1-6烷基與鹵代甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于具式(Ⅰ)的化合物,其N-氧化物、其藥學(xué)可接受的加成鹽類及其各種立體異構(gòu)物，其中的n為0、1、2、3、4、5或6；X為CH2或O；R1與R2分別獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、鹵代甲基羰基或經(jīng)羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基或芳基；或R1與R2一起與連接它們的氮原子共同形成嗎啉環(huán)或選擇地經(jīng)取代的雜環(huán)；R3與R4均為氫；或R3為鹵素且R4為氫；或R3為氫且R4為鹵素；芳基為苯基或經(jīng)1、2或3個(gè)選自以下的取代基取代的苯基：鹵素、羥基、C1-6烷基與鹵代甲基。式(Ⅰ)的化合物可作為治療試劑。 |
| 國際公布 | 1999-04-22 WO1999/019317 英 |
