| 公開(公告)號(hào) | CN100349876C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02823951.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.11.27 |
| 專利名稱 | 嘧啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/32(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/32(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.30 US 10/000,742;2002.7.10 US 10/192,347 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 辛塔醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 小野光則;孫利軍;特雷莎·普熱沃克;章世杰;葉連娜·科斯季科;英偉文;和田裕美子;古屋圭三;武亞明;周 丹;辰田寬昭 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-11-27 PCT/US2002/038161 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物： 其中： R1是單環(huán)或雙環(huán)芳基、或單環(huán)或雙環(huán)雜芳基； 各個(gè)R2和R4獨(dú)立地是Rc、鹵素、SRc、或ORc；或者R2和R4一起是羰基； R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、S(O)Rc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd； R5是H或C1-C6烷基； n是0、1、2、3、4、5、或6； X是O或NRc； Y是共價(jià)鍵、CH2、C(O)、C＝N-Rc、C＝N-ORc、C＝N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc； Z是N或CH； U和V中的一個(gè)是N，另一個(gè)是CRc； W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc； 其中，各個(gè)Ra和Rb獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、單環(huán)或雙環(huán)芳基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基；各個(gè)Rc和Rd獨(dú)立地是H、C1-C6烷基、單環(huán)或雙環(huán)芳基、單環(huán)或雙環(huán)雜芳基、環(huán)基、雜環(huán)基、或烷羰基； 其中該化合物不是： ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[2-甲基-6-(4-嗎啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺， ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-(4-嗎啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺， ’N-(2-氯-6-甲基苯基)-4-甲基-2-[[2-甲基-6-(4-嗎啉基)-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑羧酰胺，和 6，6’-二嗎啉基-2，2’-二甲基-4，4’-亞氨基嘧啶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的特征在于式(I)的嘧啶化合物，其中R1是見式Ⅱ芳基、或雜芳基；各個(gè)R2和R4獨(dú)立地是Rc、鹵素、硝基、氰基、異硫硝基、SRc、或ORc；或者R2和R4一起是羰基；R3是Rc、烯基、炔基、ORc、OC(O)Rc、SO2Rc、S(O)Rc、S(O2)NRcRd、SRc、NRcRd、NRcCORd、NRcC(O)ORd、NRcC(O)NRcRd、NRcSO2Rd、CORc、C(O)ORc、或C(O)NRcRd；R5是H或烷基；n是0、1、2、3、4、5、或6；X是O、S、S(O)、S(O2)、或NRc；Y是共價(jià)鍵、CH2、C(O)、C＝N-Rc、C＝N-ORc、C＝N-SRc、O、S、S(O)、S(O2)、或NRc；Z是N或CH；U和V中的一個(gè)是N，另一個(gè)是CRc；W是O、S、S(O)、S(O2)、NRc或NC(O)Rc；其中，各個(gè)Ra和Rb獨(dú)立地是H、烷基、芳基、雜芳基；各個(gè)Rc和Rd獨(dú)立地是H、烷基、芳基、雜芳基、環(huán)基、雜環(huán)基、或烷羰基。該化合物可用于治療與過量生成IL-12有關(guān)的疾病(如，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、膿毒癥、克羅恩氏病、多發(fā)性硬化、牛皮癬、或者胰島素依賴型糖尿病)。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-06-12 WO2003/047516 英 |
