用于治療預產(chǎn)期前分娩、痛經(jīng)和子宮內膜異位癥的作為催產(chǎn)素受體拮抗劑的1,6-取代的(3R,6R)-3-(2,3-二氫-1H-茚-2-基)-2,5-哌嗪二酮衍生物
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公開(公告)號
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CN101128439A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(專利)號
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CN200580048637.7
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申請日期
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2005.12.22
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專利名稱
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用于治療預產(chǎn)期前分娩、痛經(jīng)和子宮內膜異位癥的作為催產(chǎn)素受體拮抗劑的1，6-取代的(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-2，5-哌嗪二酮衍生物
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主分類號
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C07D241/08(2006.01)I
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分類號
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C07D241/08(2006.01)I;A61P15/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.12.23 GB 0428235.6
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申請(專利權)人
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葛蘭素集團有限公司
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發(fā)明(設計)人
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科林·A·利奇;約翰·利德爾;西蒙·皮斯;喬安妮·菲利普;伊恩·E·D·史密斯;拉蒙特·R·特雷爾;張 靜
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地址
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英國米德爾塞克斯
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頒證日
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國際申請
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2005-12-22 PCT/GB2005/005007
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進入國家日期
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2007.08.23
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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孔憲靜
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國省代碼
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英國;GB
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主權項
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一種或多種選自式(I)化合物及其生理學上可接受的衍生物的化學實體： 其中： A表示任選被一個或多個C1-4烷基取代的C1-4亞烷基； 環(huán)B表示單-、二-或三環(huán)芳基或者含有一個或多個獨立地選自O、S或N中的雜原子的雜芳基，其中所述芳基或雜芳基可以任選被一個或多個可獨立地選自下述的R1基團取代：C1-6環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6環(huán)烷氧基、C1-6烷氧基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜芳基、-O雜環(huán)基、-O雜芳基、-S(O)n雜環(huán)基或-S(O)n雜芳基(其中的每個可以任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3R4)；或者R1可以另外獨立地選自：鹵素、羥基、-NR3R4、硝基、氰基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、羧基、-CONR3R4、-COR5、-S(O)nR6、-NR7COR8、-S(O)mNR9R10或-NR11S(O)mR12； R2表示C3-7烷基、C3-7環(huán)烷基或苯基，其中的每個可以進一步任選被一個或多個選自下述的基團取代：C1-4烷基或C3-7環(huán)烷基； R3和R4獨立地表示H、C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基可以進一步任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基C1-6烷基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、COR5、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3aR4a； 或者R3和R4和與它們相連的N-原子一起形成5-或6-元雜芳基或4-至7-元雜環(huán)基環(huán)，該環(huán)可以另外含有1或2個獨立地選自O、S或N中的雜原子；以及其中所述5-或6-元雜芳基或4-至7-元雜環(huán)基環(huán)可以進一步任選被一個或多個選自下述的基團取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-NR3aR4a、COR5、羥基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基(其中5-或6-元雜芳基或4-至7-元雜環(huán)基環(huán)上的所述C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基可以進一步任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、COR5、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3aR4a)； R3a和R4a獨立地表示H、C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基可以進一步任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、或芳基； 或者R3a和R4a和與它們相連的N-原子一起形成5-或6-元雜芳基或4-至7-元雜環(huán)基環(huán)，該環(huán)可以另外含有1或2個獨立地選自O、S或N中的雜原子；以及其中所述5-或6-元雜芳基或4-至7-元雜環(huán)基環(huán)可以進一步任選被一個或多個選自下述的基團取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、羥基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基(其中5-或6-元雜芳基或4-至7-元雜環(huán)基環(huán)上的所述C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基可以進一步任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、或芳基)； R5表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，其中所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基可以任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3R4； R6表示C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、三氟C1-6烷基、芳基、雜芳基、或雜環(huán)基，其中所述C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、三氟C1-6烷基、芳基、雜芳基、或雜環(huán)基可以任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-3烷氧基C1-6烷基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3R4； R7表示H或C1-4烷基(任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3R4)； R8表示C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其中的每個可以任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3R4； 或者R7和R8和與它們相連的原子一起形成4-至7-元雜環(huán)基環(huán)，該環(huán)可以另外含有一個或多個獨立地選自O、S或N中的雜原子，以及其中所述雜環(huán)基環(huán)可以進一步任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-4烷基、三氟C1-4烷氧基、-S(O)nR6、雜芳基、雜環(huán)基、芳基或-NR3R4； R9和R10獨立地表示H、C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基可以進一步任選被一個或多個獨立地選自下述的基團取代：鹵素、羥
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物S。
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國際公布
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2006-06-29 WO2006/067462 英
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