| 公開(公告)號 | CN101133035A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200680006944.3 |
| 申請日期 | 2006.02.02 |
| 專利名稱 | 制備洛沙坦的方法 |
| 主分類號 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/54(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07C251/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.3 DE 102005005047.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 通益制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王亞平;李勇剛;李玉林;鄭國軍;李 毅 |
| 地址 | 德國烏爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-02 PCT/DE2006/000164 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 繆利明 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備結(jié)構(gòu)通式I的化合物的方法 式中R1是R1a基團(tuán)或R1b基團(tuán)，其中-R1a是具有結(jié)構(gòu)通式II的基團(tuán) 式中R2是四唑保護(hù)基，或 -R1b是一個(gè)通過和與之互補(bǔ)的R3基團(tuán)反應(yīng)而能夠偶聯(lián)結(jié)構(gòu)通式I的化合物的亞苯基的基團(tuán)，并且R3基團(tuán)是結(jié)構(gòu)通式III的化合物的一部分 R3-R4 III 它包含另一個(gè)亞苯基單元以及式中R4是具有結(jié)構(gòu)通式II的基團(tuán) 通過將具有結(jié)構(gòu)通式IV的化合物和具有結(jié)構(gòu)通式V的化合物反應(yīng)而在結(jié)構(gòu)通式I的化合物的亞苯基和結(jié)構(gòu)通式III的亞苯基之間形成C-C鍵， 式中R5 -在結(jié)構(gòu)式I中R1是R1a基團(tuán)的情況下，是具有結(jié)構(gòu)通式II的基團(tuán)，和 -在結(jié)構(gòu)式I中R1是R1b基團(tuán)的情況下，是如同結(jié)構(gòu)式I中R1b基團(tuán)的定義 式中R6是鹵素，來自Cl，Br，I基，優(yōu)選Br，以及R7是支鏈或直鏈的C1-C6-烷基，優(yōu)選異丙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備洛沙坦的新方法，化學(xué)名為2-正丁基-4-氯-5-羥甲基-1-{[2’-(1H-四唑-5-基)聯(lián)苯-4-]甲基}咪唑的咪唑衍生物，以及它的藥理學(xué)上有活性的鹽。本發(fā)明進(jìn)一步涉及適于制備洛沙坦的新的中間體和制備適于制備洛沙坦的中間體的新方法。本發(fā)明一方面是一種制備結(jié)構(gòu)通式I的化合物的方法。其在洛沙坦的創(chuàng)造性的制備中可形成為中間體。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/081807 德 |
