| 公開(公告)號 | CN100355728C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN01808504.0 |
| 申請日期 | 2001.04.26 |
| 專利名稱 | 二肽基肽酶IV抑制劑 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.26 GB 0010183.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 費林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·M·伊文思;G·R·W·皮特 |
| 地址 | 荷蘭霍夫多普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-26 PCT/GB2001/001888 |
| 進入國家日期 | 2002.10.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項 | 式1化合物，或其藥學上可接受的鹽 其中： X1選自硫原子、氧原子、亞磺酰基、磺酰基和亞甲基； X2是亞甲基； X3是NR5或者羰基； R1是氫原子或腈基； R2和R3獨立地選自H和C1-C6烷基，或者可以一起是-(CH2)p-； 若X3是NR5，則R4是R4A，若X3是羰基，則R4是R4B； R4A選自R6R7NC(＝O)、R6R7NC(＝S)、R8(CH2)qC(＝O)、R8(CH2)qC(＝S)、R8(CH2)qSO2、R8(CH2)qOC(＝O)和R8(CH2)qOC(＝S)； R4B是R6R7N； R5是H或C1-C6烷基； R6和R7獨立地選自R8(CH2)q或者它們一起是-(CH2)2-Z1-(CH2)2-或-CHR9-Z2-CH2-CHR10-； R8選自H、C1-C4烷基、苯并稠合的環(huán)C1-C6烷基、酰基、二C1-C6烷基氨基甲�；⒍﨏1-C6烷基氨基、N-C1-C6烷基哌啶基、可選被取代的芳基、可選被取代的α-C1-C6烷基芐基、可選被取代的芳�；�、可選被取代的芳基磺酰基和可選被取代的雜芳基，其中雜芳基表示單環(huán)的五元和六元芳族基團，具有一或兩個選自氮、氧和硫的雜原子；這些環(huán)的苯并稠合衍生物；和由兩個這類單環(huán)雜芳基稠合形成的二環(huán)基團； R9和R10獨立地選自H、氨基甲�；⒘u甲基和氰基甲基； Z1選自共價鍵、-(CH2)r-、-O-、-SOt-和-N((CH2)qR8)-； Z2是可選被取代的鄰-亞苯基基團； m是1-3； n是0-4； p是2-5； q是0-3； r是1或2； t是0-2； 其中，可選的取代基選自C1-C6烷基、可以進一步被一或多個甲基或三氟甲基取代的芳基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺�；Ⅴ；�、全氟酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基C1-C6亞烷基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、氰基、氨基甲�；Ⅳ然虲1-C6烷氧基羰基和/或當存在兩個相鄰的取代基時，所述兩個相鄰的取代基可以連接構(gòu)成與母體芳基或雜芳基環(huán)稠合的環(huán)； 其條件是若X2是CH2，X3是NH，R4是R8CH2O(CO)，則R8不是未取代的苯基或硝基苯基；并且若X1是CH2，R1是H，X2是CH2，X3是NH和R4是R8(CH2)qC(＝O)，則R8(CH2)q不是甲基或乙基。 |
| 摘要 | 根據(jù)通式(1)的化合物是新的，其中R1是H或CN；X1是S、O、SO2或CH2；X2是O、S或CH2；X3是NR5或者羰基或硫代羰基；R4是R6R7N、R8(CH2)qOC(＝O)、R8(CH2)qOC(＝S)、R6R7NC(＝O)、R6R7NC(＝S)、R8(CH2)qC(＝O)、R8(CH2)qC(＝S)或R8(CH2)qSO2；m是1-3；n是0-4。本發(fā)明化合物是二肽基肽酶IV的抑制劑。本發(fā)明化合物或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物尤其可用于治療2型糖尿病。 |
| 國際公布 | 2001-11-01 WO2001/081304 英 |
