公開(公告)號(hào)
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CN1332946C
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公開(公告)日
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2007.08.22
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申請(專利)號(hào)
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CN200510109536.8
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申請日期
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2005.10.21
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專利名稱
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作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的前藥
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主分類號(hào)
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C07C323/27(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C323/27(2006.01)I;C07D215/24(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王 林;彭 濤;姜 輝;王恩啟;溫曉雪;李 魯;劉 靖;張首國;潘獻(xiàn)柱;劉力軍;金文濤
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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魯 兵
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的前藥,為通式(I)所示的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中,R表示CH(CH3)2或CH2CH2CH(CH3)2或CH2CH2CH3或CH2CH2CH2CH2CH3或CH(CH3)2或 n表示0或2或3; Drug表示藥物文拉法辛、美金剛胺、羥脲、或氯碘羥喹,并以其所含游離羥基或胺基作為開放端連接形成通式(I)所示化合物。
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摘要
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本發(fā)明公開了一類可以改善已有藥物在體內(nèi)分布狀況的前藥,為由通式(Ⅰ)表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。式中,R表示CH(CH3)2或CH2CH2CH(CH3)2或CH2CH2CH3或CH2CH2CH2CH2CH3,n表示0或2或3;Drug表示作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物文拉法辛、美金剛胺、羥脲和氯碘羥喹。本發(fā)明前藥可以提高各藥物的腦靶向性,提高藥物療效,同時(shí)降低藥物在外周器官的分布從而減少藥物的毒副作用。
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國際公布
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