| 公開(公告)號 | CN100349862C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380109091.2 |
| 申請日期 | 2003.11.21 |
| 專利名稱 | 大麻素受體配體 |
| 主分類號 | C07C317/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/32(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C323/31(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.25 US 60/428,861 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 童 凌;陳 雷;B·B·珊卡;J·A·科羅斯基;施能揚(yáng) |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-21 PCT/US2003/037366 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種表示為結(jié)構(gòu)式(I)的化合物： 或其藥物可接受的鹽或溶劑合物，其中： R1選自氫，取代的或未取代的烷基，-CF3，取代的或未取代的烷氧基，-N(R3)2，取代的或未取代的環(huán)烷基，取代的或未取代的雜環(huán)烷基，取代的或未取代的芳基，和取代的或未取代的雜芳基，其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代； R2選自氫，取代的或未取代的烷基，-CF3，取代的或未取代的烷氧基，-N(R3)2，取代的或未取代的環(huán)烷基，取代的或未取代的雜環(huán)烷基，取代的或未取代的芳基，和取代的或未取代的雜芳基，其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代； 每個(gè)R3可相同或不同，獨(dú)立地選自氫，取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的環(huán)烷基，取代的或未取代的雜環(huán)烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的芳基烷基，取代的或未取代的雜芳基，和取代的或未取代的雜芳基烷基，其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代基取代； 每個(gè)X，如果存在，獨(dú)立地選自烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，氨基烷基-，-NR4R5，鹵素，-CF3，-OCF2H，-OCF3，-，-OR6，-C(O)R6，-C(O)OR6，-NR6C(O)R7，-NR6C(O)OR7，-C(O)NR4R5，-NO2-，-CN，-S(O)2R6，-S(O)2NR4R5和-NR4S(O)2R5； R4和R5可相同或不同，分別獨(dú)立地選自H或烷基，或 R4和R5與它們分別所連接的N一起形成視需要具有選自N、O和S的附加雜原子的4-至8-元雜環(huán)烷基部分，其中附加N雜原子，如果存在，或雜環(huán)烷基部分的任何環(huán)碳原子可被H或烷基取代； R6和R7可相同或不同，分別獨(dú)立地選自H或烷基； L1選自-C(R2)2-，-OC(O)-，-C(O)-，-C(O)O-，-(CH(OR2))-，-S(O)2-，-S(O)-，-S-，-O-，-N(R2)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-，-CF2-和-C(＝N-OR2)-； L2選自共價(jià)鍵，-C(R2)2-，-C(＝N-OR2)-，-S(O)2-，-S(O)-，-S-，-C(O)-，-O-，-N(R2)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-，-OC(O)-，-C(O)O-，-(CH(OR2))-和-CF2-； M1是芳基，雜芳基，環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分，其中如果p≥1，所述芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分被D取代； M2是烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基或雜芳基部分，其中如果q是＞1，所述烷基、環(huán)烷基雜環(huán)烷基芳基或雜芳基部分被A取代； n是0-3，其中如果n＞1，每個(gè)X可相同或不同和被獨(dú)立地選擇； p是0-4； q是0-5； t是0-6，其中如果t＞1，每個(gè)X可相同或不同和被獨(dú)立地選擇； A是M2上的可有可無的取代基，每個(gè)A獨(dú)立地選自Br，-Cl，-F，-CF3，-OH，-OCF2H，-OCF3，烷氧基，取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的環(huán)烷基，-O-取代的或未取代的環(huán)烷基，取代的或未取代的雜環(huán)烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基，-CN，-NO2，-C(O)OR4，-C(O)NR4R5，-NR4C(O)R5，-NR4R，和-S(O)2R，其中術(shù)語″取代的″是指被(X)t取代和，其中如果q＞1，每個(gè)A可相同或不同； D是M1上的可有可無的取代基，每個(gè)D獨(dú)立地選自Br，-Cl，-F，-CF3，-OH，-OCF2H，-OCF3，烷氧基，取代的或未取代的烷基，取代的或未取代的環(huán)烷基，-O-取代的或未取代的環(huán)烷基，取代的或未取代的雜環(huán)烷基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的雜芳基，-CN，-NO2，-C(O)OR4，-C(O)NR4R5，-NR4C(O)R5，-NR4R5，和-S(O)2R，其中術(shù)語″取代的″是指被(X)n取代和，其中如果p＞1，每個(gè)D可相同或不同； Y選自共價(jià)鍵，-(CR6R7)m-，-S(O)2-，和-C(O)-；m是1-3；和 Z選自共價(jià)鍵，-(CR6R7)v-，-S(O)0-2-，和-C(O)-，v是1-3； 同時(shí)滿足以下條件：如果L2是共價(jià)鍵，M2直接鍵接至M1上；如果Y是共價(jià)鍵，R1直接鍵接至-N-Z-R2的氮原子上；和如果Z是共價(jià)鍵，R直接鍵接至-N-Y-R1的氮原子上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽或溶劑合物，其中：R1，R2，L1，L2，M1，M2，n，p，q，A，D，X，Y和Z如說明書所述；其藥物組合物，制造所述藥物組合物的方法；及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048322 英 |
