| 公開(公告)號(hào) | CN101130506A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610111344.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.08.23 |
| 專利名稱 | 一種用于診斷早老癡呆癥的影像試劑的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07C255/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C255/30(2006.01)I;C07C253/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 北京天任瑞創(chuàng)科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李加榮;咸建良 |
| 地址 | 100081北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街5號(hào)理工科技大廈B107室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京金富邦專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 蔡志勇;揭玉斌 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于診斷老年癡呆癥的影像試劑的合成方法，其特征在于，包括下列步驟： 1)6-甲氧基-2-萘基乙酮(化合物1)在濃鹽酸中水解制取6-羥基-2-萘基乙酮(化合物2)，反應(yīng)液中添加縛酸劑三乙胺和微量CH2Cl2。 2)將1)步得到的粗品6-羥基-2-萘基乙酮(化合物2)溶解在氫氧化鈉或氫氧化鉀堿性溶液中，用HCl中和，析出固體，得到純的6-羥基-2-萘基乙酮。 3)以化合物2為原料，在含有三乙胺的四氫呋喃溶液中與對(duì)甲基苯磺酰氯或乙酰氯反應(yīng)合成2-乙�；�-6-萘基酯(化合物3)。 4)用3)步得到的化合物3為原料，在亞硫酸氫鈉和水的作用下與2-甲氨基乙醇反應(yīng)得到6-(N-甲基-N-羥乙基氨基)-2-萘基乙酮(化合物4)，催化劑改用硫酸氫鈉并加入少量的氟化鈉，通過增大反應(yīng)體系內(nèi)的溫度和壓力提高產(chǎn)率。 5)在吡啶溶劑、氬氣保護(hù)的條件下，以化合物4為原料與丙二腈反應(yīng)合成2-{1-[6-((N-甲基-N-羥乙基)氨基)-2-萘基]亞乙基}丙二腈(化合物5)。 6)由化合物5一鍋合成化合物7，即先用對(duì)甲基苯磺酰氯與化合物5進(jìn)行酰化反應(yīng)，反應(yīng)的溶劑是甲醇、乙醇、乙腈；反應(yīng)溫度為溶劑回流溫度，反應(yīng)1-5小時(shí)，減壓蒸除溶劑，隨后加入Kryptofix-222吸附的[18F]KF乙腈溶液，反應(yīng)5-18小時(shí)，蒸除液體，殘余物用柱層析分離，得到目標(biāo)化合物7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于診斷早老癡呆癥的影像試劑的合成方法，通過右列技術(shù)路線合成。 |
| 國(guó)際公布 |
