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二;视王;D(zhuǎn)移酶(DGAT)的抑制劑

公開(公告)號 CN101115711A  
公開(公告)日 2008.01.30  
申請(專利)號 CN200680004154.1  
申請日期 2006.01.30  
專利名稱 二;甘油;D(zhuǎn)移酶(DGAT)的抑制劑  
主分類號 C07C243/36(2006.01)I  
分類號 C07C243/36(2006.01)I;C07C243/38(2006.01)I;C07C255/53(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C321/28(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D309/08(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.7 US 60/650,671  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 戴維·羅伯特·博林;克里斯托夫·米舒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2006-01-30 PCT/EP2006/000786  
進入國家日期 2007.08.06  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物: 其中: X為O或者S; R1為氫,鹵素,(C1-C6)烷基或者氰基; R2,R2′彼此獨立地為H或者鹵素; R3為未取代的苯基,具有獨立地選自如下基團中的基團的取代苯基:鹵素,(C1-C6)烷基,NH(CH2)nCH(CH3)2,或者-O(CH2)nOCH3,未取代的飽和、不飽和或部分飽和的雜環(huán)基,所述的雜環(huán)基是通過環(huán)碳原子連接的5-或者6-元雜芳族環(huán),其具有選自S、N和O中的1至3個雜環(huán)原子;取代的飽和、不飽和或部分飽和的雜環(huán)基,所述的雜環(huán)基被(C1-C6)烷基取代,或者取代或未取代的5-10-元羧酸環(huán); R4為支化或未支化的(C2-C6)烷基,未取代的苯基,取代的苯基,所述的取代的苯基是被獨立地選自如下基團中的基團單、二或三取代的苯基:鹵素,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,-O(CH)(CH3)2,-CF3,-O(CH2)nCH3,-OCF3,-SCH3,-SO2CH3,-NO2,-(CH2)-芳基和-C(O)-O-CH3, 或未取代或取代的5-10元羧酸環(huán); R5為(C1-C6)烷基或者-CH(CH3)2; n為0,1,2或者3, 或其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的化合物及其藥用鹽,其中R1、R2、R2′、R3、R4、R5和X如說明書和權(quán)利要求書中所定義。這些化合物及含有它們的藥物組合物可以用于治療疾病如肥胖癥、II型糖尿病和代謝綜合征。  
國際公布 2006-08-10 WO2006/082010 英  
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