| 公開(公告)號 | CN101094830A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580045462.4 |
| 申請日期 | 2005.12.17 |
| 專利名稱 | 用作CXCR2抑制劑、治療炎癥的稠合雙環(huán)甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C235/66(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/66(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.30 EP 04031009.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲—安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·克尼普斯;J·德蒂奧;H·海奇;W·克澤齊迪斯基;S·格呂內(nèi)貝格;S·施姆朔克;R·W·克斯雷;C·蘭特;H·李;R·謝;A·魏齊塞爾 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-17 PCT/EP2005/013624 |
| 進入國家日期 | 2007.06.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中 X是-CR3＝CR4-、-CR5＝N-、-N＝CR6-、-NR7-或-S-； R3、R4、R5和R6 彼此獨立地是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11個氫原子可被氟原子取代的環(huán)烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6個碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、芳基、雜芳基、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的芳基烷基或其中烷基具有1、 2、3或4個碳原子的雜芳基烷基； R27是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基； R28是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R29是氫、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； R30、R31、R33和R34 彼此獨立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； R32是OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； o和p 彼此獨立地是1或2； R7是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或C(O)R35； R35是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； Y1、Y2、Y3和Y4 彼此獨立地是-CR8-或氮，條件是Y1、Y2、Y3和Y4的至少兩個定義為-CR8-； R8是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11個氫原子可被氟原子取代的環(huán)烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6個碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、芳基、雜芳基、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的芳基烷基或其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的雜芳基烷基； R36是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基； R37是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R38是氫、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； R39、R40、R42和R43 彼此獨立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； R41是OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； q和r 彼此獨立地是1或2； A是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；雜環(huán)基、芳基或雜芳基； 其中環(huán)烷基或雜環(huán)基可與芳基或雜芳基稠合，并且其中環(huán)烷基或雜環(huán)基和任選稠合的芳基或雜芳基未被取代或被1、2、3或4個選自下組的基團取代：F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11個氫原子可被氟原子取代的環(huán)烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6個碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代；-NR9R10、C(O)R44、C(O)N45R46、S(O)sR47、S(O)tNR48R49、-(CH2)k-芳基或-(CH2)l-雜芳基，其中芳基和雜芳基可被F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3取代； R9是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基； R10是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R44是氫、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基或芳基； R45、R46、R48和R49 彼此獨立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； R47是OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； a是0或1； b、c、k和l 彼此獨立地是0、1、2或3； s和t 彼此獨立地是1或2； 其中芳基或雜芳基可與環(huán)烷基或雜環(huán)基稠合，并且其中芳基或雜芳基和任選稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)基未被取代或被1、2、3或4個選自下組的基團取代：F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中R1、R2、X、A、B、D和Y1至Y4具有權(quán)利要求中所示含義的式(I)化合物和/或其藥學可接受的鹽和/或前藥。由于它們作為趨化因子受體抑制劑、尤其是CXCR2抑制劑的特性，式(I)化合物和其藥學可接受的鹽和前藥適合于預防和治療趨化因子介導的疾病如炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/069656 英 |
