| 公開(公告)號 | CN101007771A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200710073047.0 |
| 申請日期 | 2007.01.26 |
| 專利名稱 | 伏格列波糖半水合結晶、制備方法及其在藥物制劑中的應用 |
| 主分類號 | C07C213/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07C213/10(2006.01)I;C07C215/44(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 深圳市藥興生物科技開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉立剛;李瑞文 |
| 地址 | 518052廣東省深圳市南山區(qū)南光路南苑新村東區(qū)3-101室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 深圳市金陽行專利商標事務所 |
| 代理人 | 楊大慶 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權項 | 一種伏格列波糖半水合結晶，其特征在于，該結晶中每分子伏格列波糖結合有0.5分子結晶水；分子式為：C10H21NO7·0.5H2O； (1)該伏格列波糖半水合結晶屬于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空間群，晶胞參數(shù)為a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值為0.0324；該分子的空間立體結構如圖1所示；分子在A方向的晶胞堆積圖如圖2所示，該圖中顯示分子間通過氫鍵相連接； (2)該伏格列波糖半水合結晶具有如圖3所示的X-射線衍射圖譜； (3)該伏格列波糖半水合結晶具有如圖4所示的熱重分析圖，圖中顯示該結晶常壓下在85±1℃開始失去結晶水； (4)該伏格列波糖半水合結晶具有如圖5所示的差示掃描量熱分析圖，圖中顯示有2個吸熱峰，峰值分別位于98.9±1℃和167.3±1°℃； (5)該伏格列波糖半水合結晶具有如圖6所示的紅外光譜圖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種含有0.5分子結晶水的伏格列波糖半水合結晶，其結構和特征通過單晶X-射線衍射、粉末X-射線衍射、熱重分析(TG)、差示掃描量熱分析(DSC)、紅外光譜(IR)、元素分析、比旋度進行了表征。分子式為：C10H21NO7·0.5H2O，該結晶屬于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空間群，晶胞參數(shù)為a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值為0.0324。該半水合結晶制備過程簡單，結晶的收率和純度都較高，具有良好的穩(wěn)定性，適合用于藥物制劑的生產。本發(fā)明同時還提供了由這種水合結晶制備無水伏格列波糖結晶的具體方法和這種伏格列波糖半水合結晶在治療糖尿病藥物制劑中的應用。 |
| 國際公布 |
