| 公開(公告)號(hào) | CN101108168A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710018409.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.08.03 |
| 專利名稱 | 一種氟維司群緩釋微球的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西安力邦醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉繼三;梁 丹;王惠寧;王九成 |
| 地址 | 710075陜西省西安市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)高新二路18號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李鄭建 |
| 國(guó)省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種氟維司群緩釋微球的制備方法，其特征在于，該方法以聚乳酸或聚乳酸-羥乙酸共聚物或聚己內(nèi)酯作為載體材料包封藥物氟維司群，具體制備包括下列步驟： 以適量的聚乳酸或聚乳酸-羥乙酸共聚物或聚己內(nèi)酯作為載體材料，載體材料的相對(duì)分子質(zhì)量在1.0×104～1.5×105之間； 將載體材料與藥物氟維司群溶于有機(jī)溶劑中制成油相，然后將此油相注射到水相分散介質(zhì)溶液中，機(jī)械攪拌或高速剪切充分乳化，得到O/W乳液； 所述的有機(jī)溶劑為二氯甲烷和乙酸乙酯的混和液，二氯甲烷和乙酸乙酯的體積百分比為(65-100)∶(0-35)； 所述的水相分散介質(zhì)溶液為聚乙烯醇或聚乙烯醇和吐溫80混和液，其中聚乙烯醇的濃度為0.5％～5％(g/ml)吐溫80的濃度為0.01％～0.5％(g/ml)； 然后在室溫下攪拌1h～24h使有機(jī)溶劑揮發(fā)完全，再經(jīng)離心、洗滌、收集、真空或冷凍干燥即得粒徑為15μm～125μm的氟維司群緩釋微球。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種氟維司群緩釋微球的制備方法，該方法制備的氟維司群緩釋微球所包裹的藥物為氟維司群(fulvestrant)，其載體材料為聚乳酸(PLA)或聚乳酸-羥乙酸共聚物(PLGA)或聚己內(nèi)酯(PCL)等生物可降解材料。并以聚乙烯醇(PVA)或聚乙烯醇(PVA)或聚己內(nèi)酯(PCL)和Tween80的混合液作為分散介質(zhì)，通過乳液溶劑蒸發(fā)法，在機(jī)械攪拌或高速剪切作用下制備出了fulvestrant緩釋微球。微球形態(tài)圓整，粒徑分布均勻，粒徑在15～125μm范圍內(nèi)下可控，載藥量可達(dá)7％以上，包封率在80％以上。 |
| 國(guó)際公布 |
