| 公開(公告)號 | CN100998562A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200610105368.X |
| 申請日期 | 2006.12.31 |
| 專利名稱 | 注射用長春瑞濱脂質(zhì)體的制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/127(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 西安力邦醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃馨惠;傅經(jīng)國;黨曉怡;佐建鋒;魏春龍;楊 潔 |
| 地址 | 710075陜西省西安市高新區(qū)高新四路創(chuàng)業(yè)廣場7層C座28號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 西安創(chuàng)知專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 譚文琰 |
| 國省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項 | 一種注射用長春瑞濱脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟： (1)空白脂質(zhì)體的制備：將脂質(zhì)混合物在溫度20～90℃條件下溶解于裝有有機溶劑的玻璃容器中，至溶液澄清透明，得脂質(zhì)溶液，脂質(zhì)溶液在溫度20～90℃條件下保溫，隨后按1∶1～8體積比與緩沖液在梯度泵中混合，混合后的空白脂質(zhì)體通過鋪有聚碳酸脂膜的擠壓器擠壓統(tǒng)一粒徑，流出的脂質(zhì)體混合溶液立即通過超濾器超濾，除去有機溶劑，中間不斷補充緩沖液，得到空白脂質(zhì)體，制成的空白脂質(zhì)體過濾除菌分裝后備用； (2)調(diào)節(jié)空白脂質(zhì)體pH值的堿注射液的制備：將碳酸鈉、碳酸氫鈉或氫氧化鈉加注射用水溶解，過濾除菌，灌封制得其pH值為7.5～14的堿注射液； (3)注射用長春瑞濱脂質(zhì)體的制備：取出步驟(1)中分裝的空白脂質(zhì)體、步驟(2)中的堿注射液和準備好的酒石酸長春瑞濱，按照以下步驟制備：用0.9％氯化鈉注射液、生理鹽水或注射用水將長春瑞濱稀釋至濃度為0.01～5mg/mL，將稀釋后的酒石酸長春瑞濱放在水浴鍋或加熱器中保溫，20～90℃保溫30分鐘，另外將空白脂質(zhì)體及堿溶液按體積比1∶1～4混勻后與酒石酸長春瑞濱稀釋液混勻，靜置至少10分鐘，過濾除菌分裝即得，其中酒石酸長春瑞濱與空白脂質(zhì)體質(zhì)量比為0.01-0.1∶1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種注射用長春瑞濱脂質(zhì)體的制備方法，采用注入法制備空白脂質(zhì)體，采用pH梯度法制備載藥脂質(zhì)體�？瞻字|(zhì)體的制備采用多種脂質(zhì)按照一定摩爾比溶解于有機溶劑中，在HPLC梯度泵中與緩沖液混合后擠壓，通過超濾器除去有機溶劑得到空白脂質(zhì)體。載藥時通過特制的堿溶液將空白脂質(zhì)體pH值調(diào)至7～9，與溶解好的藥物溶液混勻，在20～90℃條件下進行藥物包封。通過本發(fā)明制備的酒石酸長春瑞濱脂質(zhì)體粒徑為60～300nm，性質(zhì)穩(wěn)定，藥物包封率90％以上，適宜工業(yè)化生產(chǎn)，并且可以有效降低原藥物的毒副作用，增強療效。 |
| 國際公布 |
