| 公開(公告)號 | CN101066453A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200710112737.2 |
| 申請日期 | 2005.04.06 |
| 專利名稱 | 一種抗實體腫瘤藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K45/06(2006.01)I |
| 分類號 | A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)N;A61K31/4188(2006.01)N;A61K31/195(2006.01)N;A61K31/17(2006.01)N;A61K31/15(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | 200510042235.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孔慶忠;孫 娟;蘇紅清;張志霞 |
| 地址 | 250100山東省濟南市歷下區(qū)高新技術(shù)開發(fā)區(qū)華陽路69號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園7號樓-802 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 濟南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 王緒銀 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種抗實體腫瘤藥物組合物，包括抗癌有效成分和緩釋輔料，其特征在于該組合物為植入緩釋劑；抗癌有效成分為雙氯乙胺類藥物和雙氯乙胺類藥物增效劑，雙氯乙胺類藥物增效劑為四嗪類藥物； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)分子量為5000-15000，10000-20000，20000-30000，20000-35000或35000-80000的聚乳酸； b)分子量為5000-15000，10000-20000，20000-30000，30000-40000，40000-50000或50000-80000的聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；或 d)對羧苯基丙烷與癸二酸的共聚物，對羧苯基丙烷∶癸二酸重量比為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40； e)木糖醇、低聚糖、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋白； 雙氯乙胺類藥物選自下列之一或組合：瘤可寧、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、4H-過氧環(huán)磷酰胺、三芥環(huán)磷酰胺、磺磷酰胺、地磷酰胺、馬磷酰胺、培磷酰胺、曲磷胺、卡唑硫酰胺、美法侖、美他法侖、甲氧芳芥、氮甲、六甲嘧胺、阿美坦醌、胸腺五肽、氯米芬、來曲唑、斑蝥酸鈉、斑蝥素、斑蝥素鈉、甲基斑蝥胺、羥基斑蝥素、去甲斑蝥素、硫秋水仙、消旋苯丙氨酸氮芥、美才斯坤、二安三唑、甘露舒凡、曲奧舒凡、利曲舒凡、英丙舒凡、麥磺磷芥、螺溴丙酰胺、甘露醇二磺酯、三嗪咪唑胺、恩普氨酯、依匹哌啶、丁烯醇亞胺、乙雙嗎啉、乙羥脲、乙亞胺、依托格魯、益毛磷銨、雙丙氧亞胺醌、哌泊溴烷、哌泊舒凡、匹利垂克辛、必散特隆、必散特隆、瑞卓蘇芳、琥鈉環(huán)己酯、羅非昔布、落羽松二酮、三羥甲胺三嗪、烏拉坦、鹽酸正定苯酰肼、正定苯酰肼、癌寧、環(huán)氧哌嗪、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、阿扎替哌或烏瑞替哌； 四嗪類藥物選自下列之一或組合：甲基芐肼、米托唑胺、氮烯唑胺、替莫唑胺、咪唑并四嗪、咪唑并哌嗪、1H-咪唑并[b]哌嗪、咪唑并吡啶、1H-咪唑并[1，2-a]吡啶、4-羧基替莫唑胺、3-N-甲基替莫唑胺、吡咯[2，1-d][1，2，3，5]四嗪-4(3H)-替莫唑胺、吡咯[2，1-d][1，2，3，5]四嗪10a-o、5-(3-N-甲基三氮-1-基)-咪唑并-4-羧酰胺、8-硝基-3-甲基-苯并-1，2，3，5-四氮雜卓-4-替莫唑胺、3，5-二甲基-吡啶并-1，2，3，5-四氮雜卓-4-替莫唑胺或3-(2-氯乙烷)-N，N二甲基-4-氧-3，4-二氫咪唑[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-8-羧酰胺、5-(三氮烯基)咪唑-4-羧酰胺、3-氨基苯酰胺或6-氨基煙酰胺。 |
| 摘要 | 一種抗實體腫瘤藥物組合物。包括抗癌有效成分和藥用輔料，抗癌有效成分為雙氯乙胺類藥物和雙氯乙胺類藥物增效劑。雙氯乙胺類藥物增效劑主要為鉑類化合物、四嗪類藥物和/或拓撲酶抑制劑，而藥用輔料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的過程中能將抗癌藥物緩慢釋放于腫瘤局部，因此在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。腫瘤局部放置該組合物不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng)，同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
