| 公開(公告)號 | CN101094675A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580045740.6 |
| 申請日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | [1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-ij]喹啉衍生物制劑 |
| 主分類號 | A61K31/5513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/5513(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.5 US 60/625,280 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 林燕寧;W·A·杜林;顧曼芹 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-04 PCT/US2005/040290 |
| 進入國家日期 | 2007.07.02 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種藥物組合物，其包含下列成分： a)藥用有效量的活性藥物，占藥物組合物重量的約10％至約80％； b)填充劑，占藥物組合物重量的約10％至約80％； c)任選密封衣，占藥物組合物重量的約0.01％至約5％； d)腸溶衣，占藥物組合物重量的約0.01％至約20％； e)任選助流劑，占藥物組合物重量的約0.01％至約20％； f)任選增塑劑，占藥物組合物重量的約0.01％至約3％； g)任選中和劑，占藥物組合物重量的約0.01％至約1.5％； h)任選表面活性劑，占藥物組合物重量的約0.001％至約1.0％；和 i)任選潤滑劑，占藥物組合物重量的約0.01％至約5.0％； 其中所述活性藥物或其藥學上可接受的鹽具有以下結(jié)構式I： 其中： R1為氫、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的烷酰基或7-11個碳原子的芳烷氧羰基； R2和R3各自獨立地為氫、羥基、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、氨基甲酰基、2-6個碳原子的烷氧羰基、1-6個碳原子的全氟烷基、氰基、1-6個碳原子的鏈烷磺酰氨基、1-6個碳原子的鏈烷磺�；�、1-6個碳原子的烷酰氨基、氨基、1-6個碳原子的烷基氨基、各烷基具有1-6個碳原子的二烷基氨基、1-6個碳原子的全氟烷氧基、2-6個碳原子的烷酰氧基、2-6個碳原子的烷�；�、6-8個碳原子的芳酰基、5-7個碳原子的芳基、芳基具有5-7個碳原子的C6-C13烷基芳基、5-7元雜芳基或雜芳基具有5-7個原子的6-13元烷基雜芳基，其中任何含有芳基或雜芳基的R2或R3取代基可任選在芳基或雜芳基上被1-3個獨立選自鹵素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代； R4和R5獨立地為氫或1-6個碳原子的烷基，或者R4和R5與它們所連接的碳原子結(jié)合在一起形成選自以下的環(huán)狀部分：4-8個碳原子的環(huán)烷烴、4-8個碳原子的環(huán)烯烴、5-10個碳原子的橋二環(huán)烷烴、5-10個碳原子的橋二環(huán)烯烴、吡喃或噻喃，其中硫原子任選被氧化為亞砜或砜，其中由R4和R5構成的環(huán)狀部分可任選被1-3個獨立選自鹵素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代； R6和R7各自獨立地為氫或1-6個碳原子的烷基； n為1或2；和 虛線表示任選雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供[1，4]二氮雜庚因并[6，7，1-ij]喹啉衍生物的固體制劑及其制備方法。在一些具體的實施方案中，本發(fā)明提供抗精神病藥和抗肥胖癥藥(9aR，12aS)-4，5，6，7，9，9a，10，11，12，12a-十氫環(huán)戊二烯并[c][1，4]二氮雜庚因并[6，7，1-ij]喹啉鹽酸鹽(化合物 A·HCl)的新型制劑。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/052887 英 |
