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用于預(yù)防和治療神經(jīng)變性疾病的中性內(nèi)肽酶(NEP)和人可溶內(nèi)肽酶(hSEP)抑制劑

公開(公告)號 CN101076339A  
公開(公告)日 2007.11.21  
申請(專利)號 CN200580002284.7  
申請日期 2005.01.10  
專利名稱 用于預(yù)防和治療神經(jīng)變性疾病的中性內(nèi)肽酶(NEP)和人可溶內(nèi)肽酶(hSEP)抑制劑  
主分類號 A61K31/55(2006.01)I  
分類號 A61K31/55(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.12 EP 04100067.0  
申請(專利權(quán))人 索爾瓦藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·韋斯克;L·A·圖爾斯克;H·埃克諾米多;D·茲戈勒  
地址 荷蘭韋斯普  
頒證日  
國際申請 2005-01-10 PCT/EP2005/050075  
進(jìn)入國家日期 2006.07.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 吳亦華  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 通式(1)的化合物、其所有立體異構(gòu)體以及藥理學(xué)上可接受的鹽和前藥用于制備預(yù)防和治療神經(jīng)變性疾病的藥物組合物的用途: 其中: R1代表式(2)或(3)的基團(tuán): A代表CH2、O或S, R2和R3獨(dú)立地代表氫或鹵素, R4和R6獨(dú)立地代表氫或形成生物不穩(wěn)定羧酸酯的基團(tuán); R5選自由(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,它可以被(C1-C6)烷氧基取代;苯基-(C1-C6)-烷基和苯氧基-(C1-C6)-烷基,其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)-烷氧基或鹵素取代;和萘基-(C1-C6)-烷基組成的組, R7和R8獨(dú)立地代表氫或形成生物不穩(wěn)定膦酸酯的基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及具有中性內(nèi)肽酶(NEP)和/或人可溶內(nèi)肽酶(hSEP)抑制活性的已知苯并氮雜、苯并噁氮雜、苯并噻氮雜-N-乙酸和膦酰基取代的苯并氮雜酮衍生物的一種新用途。本發(fā)明的化合物用于制備預(yù)防和治療神經(jīng)變性疾病的藥物組合物。本發(fā)明的化合物從歐洲專利EP 0 733 642和EP 0 916 679獲知,并可以由通式(1)描述,其中的符號具有在說明書中給出的含義。  
國際公布 2005-07-28 WO2005/067937 英  
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