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一種葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶抑制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101084895A  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710042543.X  
申請(qǐng)日期 2007.06.22  
專利名稱 一種葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/47(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/47(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 復(fù)旦大學(xué);中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 瞿 滌;蔣華良;沈 旭;吳 旸;于坤千  
地址 200433上海市邯鄲路220號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 吳桂琴  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物在制備抑制葡萄球菌的抑制劑中的用途,  
摘要 本發(fā)明屬生物技術(shù)領(lǐng)域,涉及作用于葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶(WRS)的小分子抑制劑;式I的該抑制劑的分子結(jié)構(gòu);該類抑制劑作為藥物化合物預(yù)防或治療相關(guān)細(xì)菌感染性疾病的方法。通過(guò)生化和生物學(xué)實(shí)驗(yàn),結(jié)果顯示,式I的該抑制劑與目的蛋白表皮葡萄球菌或金黃色葡萄球菌色氨酰-tRNA合成酶均有很強(qiáng)的結(jié)合力,且能明顯抑制上述合成酶的活性,能顯著抑制表皮葡萄球菌和金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)。對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞基本無(wú)毒性。本發(fā)明抑制劑可制備治療由葡萄球菌引起疾病的藥物,配制成消毒液。  
國(guó)際公布  
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