| 公開(公告)號(hào) | CN101106990A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200680003275.4 |
| 申請日期 | 2006.01.19 |
| 專利名稱 | 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.26 US 60/647,606 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈臺(tái)輔;N·S·格雷;李玄書;劉 異;任平達(dá);游書力;張 瓊;丁 強(qiáng);王 霞;S·江;P·A·阿爾博格 |
| 地址 | 百慕大群島（英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-19 PCT/US2006/002266 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物、異構(gòu)體和前藥， 其中： n選自0、1、2、3和4； R1選自氫、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基和-XNR7R8； 其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵素取代的C1-6烷硫基、-XNR7R8、-XNR7XNR7R8、-XNR7R9、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基的基團(tuán)取代；其中R1上的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團(tuán)取代；其中R1的任意烷基可有被O替換的亞甲基； 其中每個(gè)X獨(dú)立地選自鍵和C1-6亞烷基；R7和R8獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；其中R7和R8的任何亞甲基可用O替換；其中R9選自C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基； R2選自氫和C1-6烷基； R3選自氫和C1-6烷基； R4選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基和鹵素取代的C1-6烷硫基； R15選自-NR5Y(O)R6和-Y(O)NR5R6；其中 Y選自C、S、S(O)、P和P(O)； R5選自氫和C1-6烷基；且 R6選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；其中所述的R6的芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵素取代的C1-6烷硫基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷氧基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基的基團(tuán)取代；其中R6上的芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基任選地進(jìn)一步被1至3個(gè)獨(dú)立地選自羥基、鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類新的化合物、含有這類化合物的藥物組合物和使用這類化合物來治療或預(yù)防與激酶活性異�；蚴д{(diào)有關(guān)的疾病或障礙，特別是與Abl、Bcr-Abl、FGFR3、PDGFRβ和b-Raf激酶異常激活有關(guān)的疾病或障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/081172 英 |
