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一種絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體及其制備方法

公開(公告)號 CN101045049A  
公開(公告)日 2007.10.03  
申請(專利)號 CN200610025159.4  
申請日期 2006.03.28  
專利名稱 一種絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體及其制備方法  
主分類號 A61K31/40(2006.01)I  
分類號 A61K31/40(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院  
發(fā)明(設(shè)計)人 陸偉根;陳亭亭  
地址 200040上海市北京西路1320號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 薛 琦  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體的制備方法,其包括下列步驟: ①將脂質(zhì)成分溶于有機(jī)溶劑中,以作為脂質(zhì)相,其中該脂質(zhì)成分包括重量比為2∶1~4∶1的中性磷脂和膽固醇,以及在脂質(zhì)成分中占摩爾百分比為2~6%的中性脂質(zhì),該中性磷脂在脂質(zhì)相中的濃度為20~40mg/ml; ②將絲裂霉素C溶于pH為7.4~9.2的緩沖鹽溶液中,使其濃度為20μg/ml~3000μg/ml,以作為內(nèi)水相; ③將等體積的所述內(nèi)水相加入脂質(zhì)相上層,混合乳化制得油包水型初乳; ④將2~6倍體積的外水相加入所述油包水型初乳的上層,混合形成水包油包水型復(fù)乳,其中外水相中含有3.2~6g/100ml的滲透壓調(diào)節(jié)物; ⑤除去步驟④得到的復(fù)乳中的有機(jī)溶劑而制得絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體。  
摘要 本發(fā)明公開了一種絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體及其制備方法,該制備方法包括下列步驟:①將包括中性磷脂、膽固醇和中性脂質(zhì)的脂質(zhì)成分溶于有機(jī)溶劑中,使中性磷脂含量為20~40mg/ml,以作為脂質(zhì)相;②將絲裂霉素C溶于緩沖鹽溶液中使其濃度為20μg/ml~3000μg/ml,以作為內(nèi)水相;③將等體積的所述內(nèi)水相加入脂質(zhì)相上層,混合乳化制得油包水型初乳;④將含有滲透壓調(diào)節(jié)物的外水相加入所述油包水型初乳的上層,攪拌形成水包油包水型復(fù)乳;⑤除去復(fù)乳中的有機(jī)溶劑而制得絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體。該絲裂霉素C多泡脂質(zhì)體具有較高的包封率,并有較佳的緩釋作用,而取得更佳的抗腫瘤效果。  
國際公布  
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