| 公開(公告)號 | CN101028263A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200710019981.4 |
| 申請日期 | 2007.02.06 |
| 專利名稱 | 取代的穿心蓮內(nèi)酯衍生物的用途 |
| 主分類號 | A61K31/365(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/365(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃文龍;張惠斌;李 晶;周慧萍 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 下述通式(I)化合物、混旋體、光學(xué)異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備COX-2表達(dá)抑制劑和/或TNF-α抑制劑和/或IL-6抑制劑中的用途： 其中：R1代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�； R2代表氫，或R1與R2一起代表＝N-R7； R3代表羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；〈蛭慈〈姆茧s氧基，取代或未取代的芳雜�；�，或R1、R2與R3一起形成含有碳與氧的六元環(huán)或七元環(huán)； R4代表氫； R5代表C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，或R4與R5一起代表“＝CH2”， R6代表 R7代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；� R8代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；〈蛭慈〈姆茧s氧基，取代或未取代的芳雜�；� X代表氧，硫，NR9； R9代表氫，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；〈蛭慈〈姆蓟�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；�，取代或未取代的芳雜基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜酰基。 上述取代或未取代的芳基中，取代的基團(tuán)選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中，取代的基團(tuán)選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香�；校〈幕鶊F(tuán)選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；u素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中，取代的基團(tuán)選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中，取代的基團(tuán)選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜�；校〈幕鶊F(tuán)選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；u素，硝基，氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在用于制備藥品中的用途，具體地說是用于制備COX-2表達(dá)抑制劑和/或TNF-α抑制劑和/或IL-6抑制劑的用途。 |
| 國際公布 |
