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藥 品 名 稱 | 碘解磷定 |
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英 文 藥 名 | Pyraloxime Iodide |
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其 他 名 稱 | PAM、Pralidoxime、PralidoximeIodide、Pralidoximeiodide、Proto-pam lodide、Pyraloxime Methiodide、Pyridine α-Aldoxime Methiodide、碘解磷啶、碘磷定、甲醛肟吡啶、解磷、解磷定、解磷毒、磷敵、派姆、醛肟吡啶、甲磺酸解磷定。 |
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藥 理 作 用 |
本品系肟類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷�；憠A酯酶的陽離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)。重新呈現(xiàn)活力。被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對慢性有機(jī)殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。 本品對有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蕈堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。 血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測得，2-3小時(shí)達(dá)峰值，以后逐漸下降。T1/2為1.7小時(shí)，27％以原形在尿中排泄。應(yīng)用10倍劑量，僅增加血漿濃度3.5倍。 本品靜脈注射后迅速分布全身，不與血漿蛋白結(jié)合，不透過血腦屏障：但中毒動(dòng)物經(jīng)注射本品后，其腦組織和腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復(fù)，且中毒患者經(jīng)本品治療后在數(shù)分鐘內(nèi)自覺意識有清晰感，故對本品是否能通過血腦屏障尚有不同見解。 本品在肝臟迅速代謝，4小時(shí)內(nèi)由腎臟排泄83％，在體內(nèi)無蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄，維生素B1能延長本品半衰期。 報(bào)告對硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g(16mg/kg),數(shù)分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即有升高，15分鐘測定已由用藥前的正常值20％上升到50％-60％，臨床中毒癥狀亦有緩解，24-48小時(shí)的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開始下降，2-4小時(shí)降至正常值的40％左右。6小時(shí)降至接近用藥前水平�；颊吲R床中毒癥狀 在1.5-8小時(shí)(平均5小時(shí))又重現(xiàn)或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 對急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用， 用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox)丙胺氟磷（mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。 |
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禁 忌 癥 | 對本藥過敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)有時(shí)可引起咽痛及腮腺腫大。 (2)注射過速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動(dòng)過緩，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生陣攣性抽搐，甚至抑制呼吸，引起呼吸衰竭。 (3)毒副作用較氯磷定大，常出現(xiàn)碘反應(yīng)、惡心、嘔吐及喉刺激感。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 注射劑0.4g，0.5g；2ml:50mg，10ml:0.4g，20ml:0.5g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)應(yīng)用本品治療有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)，早期、足量、反復(fù)給藥效果較好。 (2)對中、重度中毒必須合并應(yīng)用阿托品。 (3)忌與堿性藥物配伍。 (4)粉針劑較難溶解，如有結(jié)晶析出，可加溫至40-50℃，并振搖溶解后應(yīng)用。 (5)如變?yōu)辄S綠色或綠色即不可用。 (6)忌與堿性藥物配伍。 (7)半衰期約1.5-1.7小時(shí)。 (8)溶解度及穩(wěn)定性較氯磷定小而差。 (9)靜注時(shí)以葡萄糖注射液10-20ml稀釋后緩慢注人。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
