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藥 品 名 稱 | 西沙必利 |
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英 文 藥 名 | Cisapfide |
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其 他 名 稱 | Bencyclane、Fumarate、Halidor、R-51619、Unipride、普瑞博斯、普瑞博思(Prepulsid)、西沙比利、優(yōu)尼比利、芐環(huán)烷。 |
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藥 理 作 用 | 本品為新型的全胃腸道促動力藥。它是5-羥色胺4(5-HT4)受體的激動藥，在大劑量時有拮抗5-HT3受體的作用。本品作用于消化道平滑肌的腸神經(jīng)叢的中間和末端神經(jīng)原的受體，使膽堿能神經(jīng)纖維末端釋放乙酰膽堿，從而對整個消化道動力均有作用。其對消化道的作用范圍比甲氧氯普胺和多潘立酮為廣，但對CTZ無明顯影響。 本品增強胃腸道的能動性及下段食管括約肌張力，改善食管、胃的協(xié)調(diào)性收縮，增加胃腸道縱向推動運動，預(yù)防食物的滯留及返流�？诜酒�5-10mg后，Tmax為1-2小時，Cmax為45-65μg/L。生物利用度為40％-50％，血漿蛋白結(jié)合率為97．5％。半衰期為7-10小時。41％-45％代謝成去甲基代謝物，1％-3％從尿中排出，5％從糞便中排出。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于神經(jīng)性厭食、胃食道反流性疾病、功能性消化不良、術(shù)后胃腸麻痹及慢性便秘等。也用于腸易激綜合征及部分假性腸梗阻。 |
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禁 忌 癥 | 對本品過敏、胃腸出血、阻塞或穿孔以及其它刺激胃腸道可能引起危險的疾病及孕婦、乳母禁用。肝腎功能受損患者及兒童不推薦使用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 有稀便，腹瀉，偶有腹痛，頭暈，頭痛等，大多在治療早期出現(xiàn)，且短暫。本品偶而可致室性心律不齊和QT間期延長，尤其在與酮康唑類藥物同服時易出現(xiàn)，有心律不齊或器質(zhì)性心臟病患者應(yīng)加注意。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑5mg，10mg；混懸劑0.1％；栓劑30mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)腸蠕動增加的病人慎用。如出現(xiàn)腹瀉應(yīng)減量。 (2)本品有增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，用巴比妥等鎮(zhèn)靜藥的病人慎用。 (3)本品可增加地西泮、乙醇、醋硝香豆素、西咪替丁及雷尼替丁的吸收。 (4)抗膽堿藥可拮抗本品的促胃腸蠕動作用。 (5)同時進行抗凝治療時應(yīng)注意監(jiān)測凝血時間。 (6)禁止與酮康唑、西咪替丁、甲硝唑、異煙肼等酶抑制藥及紅霉素、克拉霉素或醋竹桃霉素聯(lián)合應(yīng)用，因可致心律失常。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
