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可待因/Codeine

 藥
 品
 名
 稱
可待因
 英
 文
 藥
 名
Codeine
 其
 他
 名
 稱
Codeopect、Codicept、甲基嗎啡、磷酸可待因、505粉、Brochod-ine、Codeine Phosphate、Codeinfos、Codeophen、Codlin、MorphineMethylether、Paver-al。
 藥
 理
 作
 用
本品能直接抑制延腦的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,其強度約為嗎啡的1/4,亦有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/7-1/2,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥,可用中等程度疼痛的止痛。本品的呼吸抑制、便秘、耐受性、成癮性等均較嗎啡弱。本品口服易吸收,生物利用度為40%-70%,在體內(nèi)主要分布于肺、肝、腎及胰臟等實質(zhì)性器官。蛋白結(jié)合率25%左右。本品可透過血腦屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對較低,能透過胎盤,可少量由乳汁分泌?诜盟幒30-45分鐘起效,1小時血藥濃度達(dá)峰值,作用維持約4小時。肌肉或皮下注射后10-30分鐘生效,最大作用時間為30-60分鐘,半衰期約為2.5-4小時,Vd為3-4L/kg。藥物主要在肝臟代謝為嗎啡和去甲可待因,然后大部分以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從尿排出,5%-15%以原形排出。用于輕度或中度疼痛及刺激性咳嗽、無痰的劇烈咳嗽。也可用于輔助全麻或局麻。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽。
 禁
 忌
 癥
(1)痰液多、哮喘者禁用。
(2)1歲以下小兒禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)不良反應(yīng)少見,偶有惡心,嘔吐、便秘及眩暈等。
(2)大劑量能明顯抑制呼吸中樞,也可引起煩燥不安等中樞興奮癥狀。小兒用藥過量還可引起驚厥。
(3)便秘和抑制呼吸作用都較鹽酸嗎啡為輕。長期應(yīng)用可引起依賴性,停藥時引起戒斷綜合征。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(1)(磷酸鹽)片劑15mg,30mg;
(2)糖漿0.5%;
(3)注射劑1ml:15mg,1ml:30mg。
 注
 意
 事
 項
(1)本品為國家管理的麻醉藥品,反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生成癮性,故應(yīng)按規(guī)定控制使用。
(2)以防因抑制咳嗽反射,使大量的痰液阻塞呼吸繼發(fā)感染而加重病情。
(3)小兒與老年人對本品敏感,易發(fā)生呼吸抑制,應(yīng)減量慎用。
(4)本品可透過胎盤,孕婦慎用。本品可由乳汁分泌,雖排出量較低,但哺乳的婦女應(yīng)慎用。
(5)烯丙嗎啡、納絡(luò)酮能拮抗本品的鎮(zhèn)痛作用和呼吸抑制作用。中毒時可用洛酮解救。
(6)與單胺氧化酶抑制劑合用時,本品應(yīng)減量。
(7)本品與解熱鎮(zhèn)痛藥合用可使鎮(zhèn)痛效果增強,應(yīng)減量并用。
(8)本品與美沙酮或其他嗎啡受體興奮藥合用,可加重呼吸抑制作用。
(9)與全麻藥或其他中樞神經(jīng)抑制藥合用時,可加重中樞呼吸抑制及產(chǎn)生血壓。
(10)與肌松藥合用時,呼吸抑制可更顯著。
(11)復(fù)方磷酸可待因溶液,每5ml含有磷酸可待因5mg,鹽酸麻黃堿4mg,氯化銨110mg,馬來酸氯苯那敏1mg;口服;一次10-15ml,一日3次,兒童用量酌減。用于無痰干咳的及劇烈,頻繁的咳嗽。
(12)復(fù)方磷酸可待因糖漿,每1OOml中含磷酸可待因0.2g,鹽酸異丙嗪0.125g;口服;12歲以上兒童及成人:一次5-10ml,一日3次,24小時不得超過30ml。兒童:6-12歲一次2.5-5ml,一日3次,24小時不得超過15ml。2-6歲童一次1.25-2.5ml,24小時不得超過7.5ml。用于感冒,流行性感冒等病引的咳嗽。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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