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苯巴比妥/Phenobarbital

 藥
 品
 名
 稱
巴比妥
 英
 文
 藥
 名
Phenobarbital
 其
 他
 名
 稱
Luminal、Phenobarbitone、Phenylaethyl Barbitur Saure、LuminalSodium、PhenobarbitalSodium、魯米那、迦地那、苯巴比妥鈉、魯米那鈉。
 藥
 理
 作
 用
巴比妥類藥常按用藥后睡眠時間維持長短而分類,長效類(巴比妥、苯巴比妥,6-8小時)、中效類(戊巴比妥、異戊巴比妥,4-6小時)、短效類(司可巴比妥,2-3小時)、超短效類(硫噴妥鈉,1/4小時)。本品為長效巴比妥類藥物,其作用機(jī)制為阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制,隨劑量的不同,可表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等作用,小劑量鎮(zhèn)靜,中劑量催眠,大劑量抗驚厥。本品脂溶性低,故吸收緩慢,通過血腦屏障緩慢,服后0.5-1小時起效,可持續(xù)6-12小時,半衰期為24-96小時,吸收后分布腦組織內(nèi)濃度最高,并能透過胎盤。本品吸收的65%由肝臟代謝,有27%-50%原形從尿中排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于失眠、驚厥、麻醉前給藥,癲癇大發(fā)作;有誘導(dǎo)葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性及增加肝細(xì)胞Y蛋白的作用,用于防治新生兒高膽紅素血癥;增加膽汁量,使肝細(xì)胞排泄結(jié)合膽紅素增加,用于肝內(nèi)膽汁郁積性黃疸(藥物性、特發(fā)性、妊娠性)。
 禁
 忌
 癥
(1)肝、腎、肺功能不全者慎用或禁用。
(2)血紫質(zhì)病禁用。支氣管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者禁用。
(3)有過敏皮疹或巨幼紅細(xì)胞性貧血時立即停藥。
 不
 良
 反
 應(yīng)
常見為困倦、頭暈、乏力、精神萎靡不振和宿醉癥狀。本類藥物尚可出現(xiàn)過敏反應(yīng),如皮炎、紅斑,嚴(yán)重可出現(xiàn)皮膚皰疹、剝脫性皮炎及哮喘等。久用可產(chǎn)生耐受性和成癮性,長期服用可致骨質(zhì)軟化,孕婦長期服用可使胎兒成癮。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鈉鹽)片劑0.015g,0.03g,0.1g。
 注
 意
 事
 項
(1)注射劑為鈉鹽,臨用時以注射用水或生理鹽水溶解成10%濃度,其水溶液不穩(wěn)定,應(yīng)臨用前配制。
(2)注射液不可與酸性藥物配伍。
(3)靜注速度不應(yīng)超過60mg/分,過快可引起呼吸抑制。
(4)本品如長期應(yīng)用,可產(chǎn)生耐藥性,并可形成依賴性,突然停藥可出現(xiàn)撤藥綜合征。
(5)長期治療癲癇時不能突然停藥,否則可致癲癇發(fā)生,甚至促發(fā)癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(6)長期服用應(yīng)隨訪血鈣及堿性磷酸酶,有異常者應(yīng)加服維生素D。
(7)妊娠期間服用本品,新生兒可發(fā)生低凝血酶原血癥及出血,可用維生素K治療及預(yù)防。
(8)本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑,與肝藥酶抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用,能減慢本品代謝,使作用增強(qiáng),故合用時應(yīng)適當(dāng)減量。與口服抗凝藥(雙香豆素等)合用,可降低后者療效,與口服避孕藥或雌激素合用可降低避孕藥的可靠性,與皮質(zhì)激素、洋地黃類、三環(huán)類抗抑郁藥合用均可降低療效。
(9)與催眠藥、全麻藥、安定藥、中樞抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用或飲酒,均可相互增強(qiáng)藥效,增強(qiáng)中樞抑制作用。
(10)尿液堿化可加速本品從腎臟排出。
(11)新生兒驚厥可靜注,速率每分鐘0.5mg/kg。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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