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氮芥/Chlormethine

 藥
 品
 名
 稱
氮芥
 英
 文
 藥
 名
Chlormethine
 其
 他
 名
 稱
Chiorethazine、HN2、Itrogen Mustard、Muchlorethamine、Mustar-zen、Mustine、N-Lost、Nitrogen Mustard、甲氮芥、甲氯乙胺、鹽酸氮芥、恩比興。
 藥
 理
 作
 用
本品為雙功能烷化劑,主要抑制DNA合成,同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合,產生DNA的雙鏈內交叉聯結或DNA的同鏈內不同堿基的交叉聯結,阻止DNA復制,造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強,大劑量時對各期細胞均有殺傷作用,屬細胞周期非特異性作用。
 臨
 床
 應
 用
主要用于惡性淋巴瘤,尤其是霍奇金病的治療,腔內用藥對控制癌性胸腔、 心包腔及腹腔積液有較好療效。外用可治療皮膚蕈樣真菌病。
 禁
 忌
 癥
對本藥過敏者,孕婦及哺乳期婦女禁用。
 不
 良
 反
 應
骨髓抑制:主要表現為白細胞和血小板減少,嚴重時可導致全血細胞減少。 白細胞下降最低值在注射本品后第7-10天,停藥1-2周后多可恢復。
胃腸道反應:惡心、嘔吐常出現于注射后3-6小時,可持續(xù)24小時。生殖功能影響:包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育,婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時可引起潰瘍。局部涂抹可產生遲發(fā)性皮膚過敏反應。
常規(guī)劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)注射劑5mg,10mg;1m1:5mg(2%),2ml:10mg(2%);涂劑5ml:5mg。
 注
 意
 事
 項
本品劑量限制性毒性為骨髓抑制,故應密切觀察血象變化,每周查血象1-2次。氮芥對局部組織刺激性強,若漏出血管外,可導致局部組織壞死,故嚴禁口服、皮下及肌肉注射,藥物一旦溢出,應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射,用冰袋冷敷局部6-12小時。氮芥水溶液極易分解,故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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