藥 品 名 稱 | 氧氟沙星 |
英 文 藥 名 | Ofloxacin |
其 他 名 稱 | Anli、DL-280、Hoe-280、OFLX、Oflocet、Oflocin、Oxaldin、TV-100、Taririal、Tarivad、Tarivid、Zanocin、惡嗪氟哌酸、氟洛沙星、氟嗪酸、安利、昂迪爾、奧復(fù)星、奧衛(wèi)特、福達生、福星必妥、蓋洛仙、捷孚、康泰必妥、康太必妥、歐辛、泰福康、泰利必妥、泰利德、泰利得、泰利特、信得妥、信利妥、延華星、氧威、贊諾欣、正康、中中、竹安新、竹胺新。 |
藥 理 作 用 |
本品為氟喹諾酮衍生物,屬喹諾酮類第三代抗菌藥,具有抗菌譜廣、作用強的特點。本品抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷細菌DNA復(fù)制,導致細菌死亡,在高于最低抑菌濃度數(shù)倍環(huán)境中細菌產(chǎn)生溶菌。本品對革蘭陽性及陰性細菌均有確切的體外抗菌作用。本品對革蘭陰性桿菌的抗菌作用遠遠大于革蘭陽性菌。其體外抗菌作用較諾氟沙星稍強或相似,二者抗菌譜相同。但對革蘭陽性及陰性菌有更強大的抗菌作用,對厭氧菌、結(jié)核桿菌、肺炎支原體等也有良好的抗菌活性,對麻風桿菌也有較強的殺滅作用。對本品高度敏感的致病菌有:革蘭陰性桿菌及部分革蘭陽性菌,如金黃色葡萄球菌、淋球菌、軍團短桿菌等。對本品較敏感的致病菌有:銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)、鏈球菌屬等。本品最低抑菌濃度(MIC)遠較常用的抗革蘭陰性菌藥物為低。對于金黃色葡萄球菌,本品的作用也較慶大霉素為強。 口服本品吸收迅速完全,血藥峰濃度高,單次空腹口服氧氟沙星0.4g,血藥峰濃度出現(xiàn)在服藥后1小時左右,高達5mg/L,口服0.6g的血藥峰濃度可達7-10mg/L,用藥后12小時,血清中仍有有效的抗菌藥物濃度;本品藥物體內(nèi)分布廣,在肝、腎、胰、脾、淋巴結(jié)、腮腺、支氣管黏膜等多種器官組織中有高濃度分布,均高于血濃度,并可滲入各種滲出液中,可進入乳汁,但在腦組織和骨組織中濃度低。本品體內(nèi)代謝較少,主要以原形從尿中排出,24小時排出給藥量的70%-80%;本品半衰期較長,一般為3.5-7小時。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 臨床主要用于尿路感染、腸管感染、呼吸道感染、肺炎、耳鼻咽喉感染、皮膚軟組織感染、膽管感染、婦科感染以及前列腺炎、傷寒等。 |
禁 忌 癥 | 因動物實驗中發(fā)現(xiàn)有引起幼犬、幼鼠受力關(guān)節(jié)病變或軟骨發(fā)育障礙,故孕婦、乳母和嬰幼兒禁用。 |
不 良 反 應(yīng) |
(1)本品的不良反應(yīng)發(fā)生率低(4%左右)且較輕,較諾氟沙星少。 (2)主要為胃腸道反應(yīng),有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等。 (3)其次為中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),有頭痛、頭暈及失眠。 (4)皮膚過敏反應(yīng)主要為皮疹、瘙癢。 (5)腎功能障礙(BUN升高、血肌酐值升高)、肝轉(zhuǎn)氨酶一過性升高、周圍血象的改變(血細胞和血小板減少)及皮膚光敏反應(yīng)均有報告。 (6)由本品引起的不良反應(yīng),在停藥后大多消失,一般不影響治療。 |
制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.1g,0.125g,0.2g;膠囊劑0.1g,0.2g;注射液2ml:0.1g,2ml:0.2g,5ml:0.1g,5ml:0.2g,10ml:0.1g,10ml:0.2g,100ml:0.1g,l00ml:0.2g,200ml:0.1g,200ml:0.2g;滴眼液5ml:15mg(0.3%),8ml:24mg,10ml:30mg;眼膏劑3.5g:10.5mg(0.3%),0.25g:0.75mg;滴耳液3ml:9mg,5ml:15mg;軟膏10g:30mg;栓劑0.1g。 |
注 意 事 項 |
(1)在血與尿中濃度高,抗菌譜極廣,很少耐藥。 (2)對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和糞鏈菌的抗菌活性比諾氟沙星強4-8倍,與抗生素和本類藥物均無交叉耐藥性。 (3)腎功能不足者應(yīng)用本品可致藥物蓄積。 (4)肝、腎功能嚴重不全者慎用。 |
參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |