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吡哌酸/Pipemidie Acid

 藥
 品
 名
 稱
吡哌酸
 英
 文
 藥
 名
Pipemidie Acid
 其
 他
 名
 稱
Antibiotic 1489-RB、Dolcol、Doliol、PPA、Pipram、PipemidateZinc、比卜酸、吡卜酸、哌乙酸三氮萘、沃泰欣、吡哌酸。
 藥
 理
 作
 用
本品為喹諾酮類抗菌藥的早期產(chǎn)品,屬第二代吡酮酸類藥,是DNA螺旋酶抑制劑,影響DNA的正常形態(tài)與功能。本品對大腸桿菌、變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌有較好的抗菌活性。對腸桿菌、銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)、金黃色葡萄球菌體外雖有作用,但所需藥物濃度較高。本品對革蘭陽性菌的作用差。近年研究表明本品的耐藥菌也有相當(dāng)?shù)陌l(fā)展。
本品口服部分吸收,口服本品0.4g,2小時的血藥峰濃度為2.5mg/L,此濃度臨床治療意義不大。藥物吸收后可分布至腎、肝等組織,尿和膽汁中濃度高,尿中濃度可高于血清濃度百倍以上,服藥后12小時的尿藥濃度仍高于0.15g/L。半衰期為3.3小時,腎功能不良時,半衰期可延長至16小時以上。本品不易透過血腦屏障。蛋白結(jié)合率為30%,24小時尿排出率為58%-68.3%。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
本品與各種抗生素?zé)o交叉耐藥性。臨床主要用于敏感菌所致急性或慢性腎盂腎炎尿路感染、膀胱炎、菌痢、中耳炎等。
 禁
 忌
 癥
腎功能不全者、幼兒慎用。孕婦、哺乳期婦女禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)有時有惡心、嘔吐、食欲不振、便秘腹瀉等胃腸道反應(yīng)。
(2)有時可致血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及肌酐升高等肝功能異常。
(3)過敏性反應(yīng)有皮疹、藥物熱及瘙癢等,偶可引起過敏性休克
(4)偶有頭暈、頭痛、倦怠、口渴等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.2g,0.25g,0.5g;膠囊劑0.2g,0.25g
 注
 意
 事
 項
(1)抗菌作用比萘啶酸、吡咯酸、頭孢氨芐、氨芐青霉素強,對銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)也比羧芐青霉素強,與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性,且與硫酸慶大霉素、羧芐青霉素有協(xié)同作用。
(2)血清對其抗菌活性無影響。
(3)肝、腎功能不全者及癲癇病人慎用。
(4)可影響軟骨發(fā)育,孕婦、乳母及嬰幼兒禁用。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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