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藥 品 名 稱 | 伊曲康唑 |
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英 文 藥 名 | Itraconazole |
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其 他 名 稱 | Oiconazole、R-51211、Semperal、Sporanox、Trisporal、美扶、斯皮仁諾、亞特那唑、依康唑、依他康唑。 |
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藥 理 作 用 |
本品是具有三唑環(huán)的合成唑類抗真菌藥、抗菌譜與氟康唑相似，對(duì)深部真菌和淺表真菌均有抗菌作用。 本品吸收良好，在體內(nèi)有良好的分布，在體內(nèi)多種組織如肺、腎、上皮組織中有較高的藥物濃度。很少透過腦膜，在支氣管分泌物中濃度也較低。單劑口服0.2g，5小時(shí)后的血藥峰濃度可達(dá)0.3μg/m1。組織濃度高于血濃度數(shù)倍，與血漿蛋白結(jié)合率為99%。單劑給藥后半衰期為15-20小時(shí)，多劑給藥后半衰期可延長為20-30小時(shí)。停藥后藥物在皮膚、黏膜及某些組織中存留1-4周，甚至更久。該藥在肝臟轉(zhuǎn)化成無活性的代謝物，由膽汁和尿排出體外。腎功能不全時(shí)對(duì)藥物代謝無明顯影響，血液透析和腹膜透析不能清除本品。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床主要應(yīng)用于深部真菌所引起的感染。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本品過敏者及孕婦禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)不良反應(yīng)較酮康唑發(fā)生率低，主要為胃腸道不適、厭食、惡心、腹痛、便秘等。 (2)可有頭痛、頭暈等。 (3)可逆性肝功能損害。偶有肝衰竭死亡病例。 (4)月經(jīng)紊亂。 (5)變態(tài)反應(yīng)如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)、血管性水腫等。 (6)長期使用可出現(xiàn)低鉀血癥、水腫、肝功能損害、脫發(fā)等。 (7)可有心臟毒性，偶見充血性心力衰竭，甚者死亡。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.1g；膠囊劑0.1g；顆粒劑1g：217.39mg； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)應(yīng)注意對(duì)肝臟的損害。肝功能不良者慎用。 (2)心臟病患者及乳母、16歲以下兒童慎用。 (3)不應(yīng)與特非那丁、阿司咪唑、西沙比利、咪達(dá)唑侖和*********等同服。 (4)與肝酶誘導(dǎo)劑(如利福平、苯妥英鈉)同服，可使本品血藥濃度降低，應(yīng)監(jiān)測(cè)其血藥濃度。 (5)與環(huán)孢菌素同用，可使環(huán)孢菌素的血藥濃度升高。 (6)本品可干擾地高辛正常代謝，使消除減慢。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
