| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1116305C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2003.07.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN97192467.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.02.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 肽衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07K14/725 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K14/725;C07K14/47;A61K38/08;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.2.23 GB 9603855.9;1996.10.5 GB 9620819.4 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·科頓;P·N·埃瓦德斯;R·W·A·魯克 |
| 地址 | 英國(guó)英格蘭倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB97/00438 1997.2.18 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.08.21 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 羅宏;齊曾度 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的肽衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：P-R1-R2-R3-R4， (I)其中P是式RCO-的疏水殘基，其中R選自(5-10C)烷基，芳基，雜芳基，芳基(2-10C)烷基，雜芳基(2-10C)烷基，二芳基(2-8C)烷基，芳基(2-10C)鏈烯基，芳基環(huán)丙基，(5-10C)環(huán)烷基，(5-10C)環(huán)烷基(2-6C)烷基，3-二苯基，4-二苯基，4-環(huán)己基苯基，2-萘基氧甲基，3-萘基氧甲基、苯氧苯基和四氫萘基，其中，R中的任何芳基和雜芳基基團(tuán)可以帶有一個(gè)或多個(gè)(1-4C)烷基，鹵素，氰基或(1-4C)烷氧基取代基；R1是5個(gè)L-氨基酸的序列，R3是單個(gè)L-氨基酸；或者R1是3個(gè)L-氨基酸的序列，R3是3個(gè)L-氨基酸的序列；R2是式II或式III的基團(tuán)其中Ra和Rb分別選自氫和(1-4C)烷基，A是亞甲基或氧；并且R4是NH2或NRcRd，其中Rc選自(1-4C)烷基、4-(氨基甲酰甲基)苯基、4-(羧甲基)苯基、4-(甲氧羰基甲基)-苯基、2-嗎啉代乙基和式-A1-G1的基團(tuán)，其中A1是(3-7C)亞烷基或A1選自式-A2-B2-的基團(tuán)，其中A2是p-亞苯基，B2是(1-4C)亞烷基，并且G1是式-N＝C[N(Rp)2]2的基團(tuán)，其中各個(gè)Rp分別選自氫、甲基、乙基和丙基；或者A1是式-A4-B4-的基團(tuán)，其中A4是p-亞苯基，B4是-CH2-CO-，且G1是2-嗎啉代乙基氨基或4-[2-(2-羥乙氧基)乙基]哌嗪-1-基；和Rd是氫或(1-4C)烷基；或者R4是4-(2-(2-羥乙氧基)乙基)-1-哌嗪基、或4-取代的-1-哌啶基，其中4-取代基是氨基甲�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的藥學(xué)上有用的肽衍生物：P-R1-R2-R3-R3，其中P，R1，R2、R3和R3具有本文所定義的各種含義；本發(fā)明也涉及所述肽衍生物的藥學(xué)上可接受的鹽和含有它們的藥物組合物。這些新肽衍生物在治療MHCII類(lèi)依賴(lài)性T-細(xì)胞介導(dǎo)的自身免疫或炎癥性疾病中是有價(jià)值的，所說(shuō)的疾病例如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。本發(fā)明還涉及制造所述新肽衍生物的方法以及這些化合物在醫(yī)療上的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO97/31023 英 1997.8.28 |
