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大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院昆明動物研究所/張?jiān)?賴仞;鄭永唐;唐紹宗
公開(公告)號 CN1142180C  
公開(公告)日 2004.03.17  
申請(專利)號 CN00122416.6  
申請日期 2000.07.29  
專利名稱 大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用  
主分類號 C07K14/435  
分類號 C07K14/435;C07K1/14;A61K38/57;A61P1/04;A61P1/18  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院昆明動物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張?jiān)?賴仞;鄭永唐;唐紹宗  
地址 650223 云南省昆明市教場東路32號  
頒證日 2004.03.17  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 昆明大百科專利事務(wù)所  
代理人 楊宏珍  
國省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑,其特征是從中國兩棲類動物大蹼鈴蟾皮膚中分離得到的一種單鏈絲氨酸蛋白酶抑制劑,其在聚丙烯酰胺凝膠電泳上的表觀分子量還原條件下為67KDa,非還原條件下為45KDa,等電點(diǎn)4.8,糖含量17-19%,無酶活性;大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑的N-端31個(gè)氨基酸殘基序列是:天冬氨酸-絲氨酸-谷氨酸-蘇氨酸-組氨酸-異亮氨酸-精氨酸-苯丙氨酸-亮氨酸-甘氨酸-谷氨酸-纈氨酸-氨酸-賴氨酸-賴氨酸-纈氨酸-天冬氨酸-蘇氨酸-異亮氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-精氨酸-甘氨酸-亮氨酸-纈氨酸-亮氨酸-異亮氨酸-蘇氨酸-精氨酸-丙氨酸-谷胺酰胺。  
摘要 本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑,從兩棲類動物大蹼鈴蟾皮膚中分離得到的一種單鏈絲氨酸蛋白酶抑制劑,其在SDS-聚丙烯酰胺凝膠電泳上的表觀分子量還原條件下為67KDa,非還原條件下為45KDa,等電點(diǎn)4.8,糖含量17-19%,無酶活性,大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑的N-端31個(gè)氨基酸序列結(jié)構(gòu)是:DSETHIRFLGEVYKKVDTIDFRGLVLITRAQ。其制備方法是取大蹼鈴蟾皮膚,在生理鹽水中勻漿后,離心去除沉淀,收集上清液冷凍干燥后,經(jīng)離子交換,凝膠過濾純化后得到。具有強(qiáng)烈的絲氨酸蛋白酶抑制活性和抗腫瘤活性,作為制備腫瘤治療藥物和制備治療胃炎、胰腺炎藥物的應(yīng)用。  
國際公布  
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