| 公開(公告)號 | CN1160115C |
| 公開(公告)日 | 2004.08.04 |
| 申請(專利)號 | CN95197538.2 |
| 申請日期 | 1995.12.12 |
| 專利名稱 | 用于抑制疼痛,炎癥和痙攣的沖洗液和方法 |
| 主分類號 | A61K38/08 |
| 分類號 | A61K38/08;A61K38/55;A61P41/00;//（A61K38/55,A61K38:08,A61K31:675,A61K31:535,A61K31:48A61K31:445,A61K31:44,A61K31:40,A61K31:165A61K31:135)（A61K38/08,A61K31:535,A61K31:495A61K31:475,A61K31:445,A61K31:40,A61K31:165A61K31:135) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1994.12.12 US 08/353,775 |
| 申請(專利權)人 | 奧默羅斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G.A.迪英普洛斯;P.A.皮爾斯 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | 2004.08.04 |
| 國際申請 | PCT/US1995/016028 1995.12.12 |
| 進入國家日期 | 1997.08.01 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 吳玉和;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種混合物在制備一種藥劑中的應用，所述藥劑通過在關節(jié)內(nèi)窺鏡檢查、泌尿科、口腔/牙科、普通外科手術、開放性外科手術或體腔操作期間，在操作過程中將混合物局部施用到傷口處，可在圍術期抑制傷口處的疼痛、炎癥和/或痙攣，其中所述藥劑供沖洗傷口用，即在醫(yī)學操作期間用所述溶液沖洗傷口，其中所述混合物中每種藥物的濃度不高于100,000nM，或者其濃度或劑量足以在局部施用于傷口處時在傷口處提供達治療效果水平、并且所產(chǎn)生的血漿濃度低于全身給藥時在傷口處達到同樣治療效果水平所需的血漿濃度，并且其中所述混合物包括選自疼痛/炎癥抑制藥物和痙攣抑制藥物的多種抑制藥物在生理液體中的溶液，這些藥物選自多種類型的藥物，其通過不同的分子機制，作用于可介導疼痛、炎癥或痙攣的獨特靶分子，這些藥物總體上有效抑制傷口處的疼痛、炎癥和/或痙攣。 |
| 摘要 | 圍術期用于抑制傷口部位各種疼痛、炎癥以及痙攣過程的方法和溶液。該溶液包括多種疼痛/炎癥抑制藥物以及痙攣抑制藥物，用生理性基礎溶液例如生理鹽水或加入乳酸鹽的林格氏溶液配制成烯濃度溶液。根據(jù)用途的不同，加到該溶液中的疼痛/炎癥抑制藥物包括以下15類：(1)5-羥色胺受體拮抗劑；(2)5-羥色胺受體激動劑；(3)組織胺受體拮抗劑；(4)舒緩激肽受體拮抗劑；(5)激肽釋放酶抑制劑；(6)速激肽受體拮抗劑，包括神經(jīng)激肽1和神經(jīng)激肽2受體亞型拮抗劑；(7)降鈣素基因相關肽(CGRP)受體拮抗劑；(8)白細胞介素受體拮抗劑；(9)作用于花生四烯酸代謝物合成通路的酶的抑制劑，包括：(a)磷脂酶抑制劑，包括PLA2異形酶和PLCr異形酶抑制劑，(b)環(huán)氧合酶抑制劑以及(c)脂氧酶抑制劑；(10)前列腺素類受體拮抗劑包括類花生酸EP-1和EP-2受體亞型拮抗劑以及凝血噁烷受體亞型拮抗劑；(11)白細胞三烯受體拮抗劑，包括白細胞三烯B4和D4受體亞型拮抗劑；(12)類阿片受體激動劑，包括mu-阿片，delta-阿片和kappa-阿片受體亞型激動劑；(13)嘌呤受體激動劑和拮抗劑，包括P2X受體拮抗劑和P2Y受體激動劑；(14)三磷酸腺苷(ATP)-敏感的鉀通道開放劑；以及(15)鈣通道拮抗劑。還能作為抗痙攣藥的適宜的抗痛和抗炎藥物包括5-羥色胺受體拮抗劑，速激肽受體拮抗劑，ATP-敏感的鉀通道開放劑以及鈣通道拮抗劑。根據(jù)其抗痙攣性質(zhì)這一特性而可以用于該溶液的其他藥物包括內(nèi)皮素受體拮抗劑和一氧化氮供體(酶激活劑)。本溶液用于手術或介入性操作期間連續(xù)沖洗傷口，以搶先抑制疼痛和炎癥，以及血管和平滑肌痙攣，而避免與這些藥物大劑量口服，肌肉內(nèi)，或靜脈內(nèi)應用相關的不良副反應。本溶液可用于關節(jié)內(nèi)窺鏡檢查，血管內(nèi)和泌尿道操作，以及應用于燒傷，和手術過程中及手術后應用于手術傷口。 |
| 國際公布 | WO1996/019233 英 1996.6.27 |
