| 公開(公告)號 | CN1189214C |
| 公開(公告)日 | 2005.02.16 |
| 申請(專利)號 | CN99814243.3 |
| 申請日期 | 1999.12.01 |
| 專利名稱 | 具有改善的治療范圍的、含核苷酸合成抑制劑的制劑 |
| 主分類號 | A61K45/06 |
| 分類號 | A61K45/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.12.10 DE 19857009.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿文蒂斯藥物德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·林德納;B·哈斯 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1999/009380 1999.12.1 |
| 進入國家日期 | 2001.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 制劑，其中包含1)至少一種選自降膽寧、消膽胺和活性炭的，基本上阻止核苷酸合成抑制劑肝腸循環(huán)的化合物或選自尿苷、嘌呤、嘌呤核苷酸或嘧啶核苷酸的，以延遲的方式拮抗核苷酸合成抑制劑作用的化合物，及2)至少一種選自下列的核苷酸合成抑制劑：2-嗎啉代乙基-(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代異苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸酯、咪唑立賓和式I或式II化合物和/或式I或式II化合物的可能立體異構(gòu)體和/或式II化合物生理學(xué)上可接受的鹽，其中R1代表a)C1-C4烷基，b)C3-C5環(huán)烷基，c)C2-C6烯基或d)C2-C6炔基，R2代表a)-CF3，b)-O-CF3，c)-S-CF3，d)-OH，e)-NO2，f)鹵素，g)芐基，h)苯基，i)-O-苯基，k)-CN或l)被下列基團單-或多取代的-O-苯基：1)C1-C4烷基，2)鹵素，3)-O-CF3，4)-O-CH3，R3代表a)C1-C4烷基，b)鹵素，或c)氫原子，以及X代表a)-CH-或c)氮原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制劑，其中包含基本上阻止核苷酸合成抑制劑的肝腸循環(huán)或以延遲的方式拮抗核苷酸合成抑制劑作用的化合物和核苷酸合成抑制劑，如白瑞夸爾，Mycophenolatmofetil，2-嗎啉代乙基-(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代異苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸酯、氨甲蝶呤、咪唑立賓和式(I)或式(II)化合物。該制劑適合于治療免疫疾病或者癌癥或用于器官移植�！� |
| 國際公布 | WO2000/033876 德 2000.6.15 |
