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多元醇干擾素β偶聯(lián)物

公開(公告)號 CN100335503C  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(專利)號 CN200410089847.8  
申請日期 1999.04.28  
專利名稱 多元醇干擾素β偶聯(lián)物  
主分類號 C07K17/02(2006.01)I  
分類號 C07K17/02(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/21(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07K14/565(2006.01)I;C08G65/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 99805496.8  
優(yōu)先權(quán) 1998.4.28 US 60/083,339  
申請(專利權(quán))人 應(yīng)用研究系統(tǒng)ARS股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·埃爾塔亞;M·J·羅伯茨;M·哈里斯;W·索利維切  
地址 荷屬安的列斯群島庫拉索市  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陶家蓉  
國省代碼 荷屬安的列斯;AN  
主權(quán)項(xiàng) 一種分步連續(xù)將聚乙二醇和多肽結(jié)合的方法,其特征在于,該方法包括步驟:將多肽和低分子量異雙功能性或同雙功能性聚乙二醇分子反應(yīng),所述低分子量聚乙二醇分子具有范圍在100到5,000道爾頓的分子量,所述聚乙二醇分子具有下列分子式:W-CH2CH2O(CH2CH2O)nCH2CH2-X其中W和X是分別和胺、巰基、羧基或羥基官能團(tuán)反應(yīng),使低分子量聚乙二醇分子和多肽結(jié)合的基團(tuán);以及將結(jié)合在多肽上的低分子量聚乙二醇分子和單功能性或雙功能性聚乙二醇分子反應(yīng),使單功能性或雙功能性聚乙二醇分子與低分子量聚乙二醇分子的自由末端結(jié)合,形成聚乙二醇-多肽偶聯(lián)物,所述單功能性或雙功能性聚乙二醇分子具有范圍100道爾頓到200kDa的分子量。  
摘要 用硫醇反應(yīng)PEG化劑通過位點(diǎn)特異性PEG化過程產(chǎn)生了PEG-IFN-β偶聯(lián)物(其中一個PEG分子和人IFN-β的Cys17共價結(jié)合)。還提供了用于治療感染、腫瘤和自身免疫及炎癥疾病的藥物組合物和方法。本發(fā)明還涉及PEG分子連續(xù)分步結(jié)合到多肽,更具體為IFN-β上的方法。  
國際公布  
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