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獲得17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的方法

公開(公告)號(hào) CN1753905A  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480004226.3  
申請(qǐng)日期 2004.01.21  
專利名稱 獲得17α-乙酰基-11β-(4-N,N-二甲基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮的方法  
主分類號(hào) C07J41/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J41/00(2006.01)I;C07J21/00(2006.01)I;C07J7/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.22 ES P200300162  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 克利斯托制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·O·斯?fàn)柾吖缢_索拉;L·G·谷緹爾勒茲弗恩特斯;C·羅森尼諾  
地址 西班牙巴利亞多利德  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-01-21 PCT/ES2004/000026  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 一種獲得17α-乙酰氧基-11β-(4-N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9(10)-二烯-3,20-二酮[VA-2914]的方法,該方法包括: a)通過在異丙醇中進(jìn)行結(jié)晶,生成VA-2914異丙醇半溶劑化物晶體; b)分離該VA-2914異丙醇半溶劑化物晶體;以及 c)將VA-2914異丙醇半溶劑化物轉(zhuǎn)化為VA-2914。  
摘要 本發(fā)明方法包括a)通過在異丙醇中溶解然后結(jié)晶,生成17α-乙酰氧基-11β-(4,N,N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20二酮(VA-2914)異丙醇半溶劑化物晶體;b)分離該VA-2914異丙醇半溶劑化物晶體;以及c)將該VA-2914異丙醇半溶劑化物轉(zhuǎn)化為VA-2914。所述的VA-2914化合物是一種具有抗孕和抗糖皮質(zhì)激素活性的類固醇,適用于治療和避孕性婦科適應(yīng)癥以及適用于治療柯興氏綜合征和青光眼。  
國(guó)際公布 2004-08-05 WO2004/065405 西  
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