| 公開(公告)號 | CN1867348A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480029870.6 |
| 申請日期 | 2004.08.10 |
| 專利名稱 | 口服施用的小肽協(xié)同增強(qiáng)抑制素活性 |
| 主分類號 | A61K38/05(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.11 US 60/494,449;2003.8.26 US 10/649,378 |
| 申請(專利權(quán))人 | 加利福尼亞大學(xué)董事會;亞拉巴馬大學(xué)研究基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾倫·M·福格爾曼;加塔達(dá)哈利·M·阿南薩拉梅亞;穆罕麥德·納瓦布 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-10 PCT/US2004/026288 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種改善炎癥性狀況的一種或多種癥狀的肽，其中所述肽： 長度范圍從3個(gè)到約5個(gè)氨基酸； 可以以大于約4mg/mL的濃度溶于乙酸乙酯； 可溶于pH7.0的水性緩沖液； 當(dāng)在水性環(huán)境與磷脂接觸時(shí)，形成直徑大約7.5nm的粒子和形成層疊雙分子層，雙分子層厚度大概3.4到4.1nm，在層疊中雙分子層之間的間隔大約2nm； 具有低于約900道爾頓的分子量； 將促炎癥性HDL轉(zhuǎn)化成抗炎性HDL或使抗炎性HDL更具抗炎性；和 不具有氨基酸序列Lys-Arg-Asp-Ser(SEQ ID NO：238)，其中Lys-Arg-Asp和Ser都是L氨基酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了改善動脈粥樣硬化的一種或多種癥狀的新型的肽。所述肽經(jīng)由口服途徑是高度穩(wěn)定的和易于施用的。所述肽對于刺激前-β高密度脂蛋白樣粒子的形成和循環(huán)，和/或促進(jìn)脂質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)和解毒，是有效的。本發(fā)明還提供了在哺乳動物中跟蹤肽的方法。此外，所述肽抑制骨質(zhì)疏松癥。當(dāng)與抑制素施用時(shí)，所述肽增強(qiáng)抑制素的活性，允許以顯著更低的劑量使用抑制素，和/或使得抑制素在任何給定的劑量抗炎性顯著增強(qiáng)。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016280 英 |
