公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1867348A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.11.22
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200480029870.6
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申請(qǐng)日期
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2004.08.10
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專(zhuān)利名稱
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口服施用的小肽協(xié)同增強(qiáng)抑制素活性
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K38/05(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.8.11 US 60/494,449;2003.8.26 US 10/649,378
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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加利福尼亞大學(xué)董事會(huì);亞拉巴馬大學(xué)研究基金會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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艾倫·M·福格爾曼;加塔達(dá)哈利·M·阿南薩拉梅亞;穆罕麥德·納瓦布
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-08-10 PCT/US2004/026288
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.04.11
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種改善炎癥性狀況的一種或多種癥狀的肽,其中所述肽: 長(zhǎng)度范圍從3個(gè)到約5個(gè)氨基酸; 可以以大于約4mg/mL的濃度溶于乙酸乙酯; 可溶于pH7.0的水性緩沖液; 當(dāng)在水性環(huán)境與磷脂接觸時(shí),形成直徑大約7.5nm的粒子和形成層疊雙分子層,雙分子層厚度大概3.4到4.1nm,在層疊中雙分子層之間的間隔大約2nm; 具有低于約900道爾頓的分子量; 將促炎癥性HDL轉(zhuǎn)化成抗炎性HDL或使抗炎性HDL更具抗炎性;和 不具有氨基酸序列Lys-Arg-Asp-Ser(SEQ ID NO:238),其中Lys-Arg-Asp和Ser都是L氨基酸。
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摘要
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本發(fā)明提供了改善動(dòng)脈粥樣硬化的一種或多種癥狀的新型的肽。所述肽經(jīng)由口服途徑是高度穩(wěn)定的和易于施用的。所述肽對(duì)于刺激前-β高密度脂蛋白樣粒子的形成和循環(huán),和/或促進(jìn)脂質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)和解毒,是有效的。本發(fā)明還提供了在哺乳動(dòng)物中跟蹤肽的方法。此外,所述肽抑制骨質(zhì)疏松癥。當(dāng)與抑制素施用時(shí),所述肽增強(qiáng)抑制素的活性,允許以顯著更低的劑量使用抑制素,和/或使得抑制素在任何給定的劑量抗炎性顯著增強(qiáng)。
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國(guó)際公布
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2005-02-24 WO2005/016280 英
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