| 公開(公告)號 | CN1917922A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004150.9 |
| 申請日期 | 2005.02.04 |
| 專利名稱 | 1,2,3-取代中氮茚衍生物在治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病中的用途 |
| 主分類號 | A61P35/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61P35/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.5 FR 0401094 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·巴多爾克;F·博諾;M·-F·博爾德斯;J·-M·福伊達(dá)特;N·吉洛;A·諾埃爾;J·-M·拉基克 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-04 PCT/FR2005/000253 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式I的1，2，3-取代中氮茚衍生物在制備可用于治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病的藥物中的用途，該衍生物任選地以其一種藥學(xué)上可接受鹽的形式： 其中R1代表羥基、1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基、羧基、2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、或下式基團(tuán)： ·-NR5R6 ·-NH-SO2-Alk ·-NH-SO2-Ph ·-NH-CO-Ph ·-N(Alk)-CO-Ph ·-NH-CO-NH-Ph ·-NH-CO-Alk ·-NH-CO2-Alk ·-O-(CH2)n-cAlk ·-O-Alk-COOR7 ·-O-Alk-O-R8 ·-O-Alk-OH ·-O-Alk-C(NH2)：NOH ·-O-Alk-NR5R6 ·-O-Alk-CN ·-O-(CH2)n-Ph ·-O-Alk-CO-NR5R6 ·-CO-NH-(CH2)m-COOR7 ·-CO-NH-Alk 其中： ·Alk代表具有1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或亞烷基， ·cAlk代表3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基， ·n代表0-5的整數(shù)， ·m代表1-5的整數(shù)， ·R5和R6相同或不同，各代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、或芐基， ·R7代表氫原子、或1-5個(gè)碳原子的烷基， ·R8代表1-5個(gè)碳原子的烷基或-CO-Alk基團(tuán)， ·Ph代表苯基，任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、由一個(gè)或多個(gè)1-5個(gè)碳原子的烷氧基、由一個(gè)或多個(gè)羧基、或由一個(gè)或多個(gè)2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基取代， R2代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷基、含有3-5個(gè)鹵素原子的1-5個(gè)碳原子的烷基鹵基團(tuán)、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或苯基，該苯基任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、由一個(gè)或多個(gè)1-5個(gè)碳原子的烷氧基、由一個(gè)或多個(gè)羧基、或由一個(gè)或多個(gè)2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基取代， A代表-CO-、-SO-或-SO2-基團(tuán)， R3和R4，其相同或不同，各代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷氧基、氨基、羧基、2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、羥基、硝基、羥基氨基、下式基團(tuán)： ·-Alk-COOR7 ·-NR5R6 ·-NH-Alk-COOR7 ·-NH-COO-Alk ·-N(R11)-SO2-Alk-NRgR10 ·-N(R11)-SO2-Alk ·-N(R11)-Alk-NR5R6 ·-N(R11)-CO-Alk-NR9R10 ·-N(R11)-CO-Alk ·-N(R11)-CO-CF3 ·-NH-Alk-HetN ·-O-Alk-NRgR10 ·-O-Alk-CO-NR5R6 ·-O-Alk-HetN 其中n、m、Alk、R5、R6和R7具有以上為R1給出的含義；且 R9和R10，其相同或不同，各代表氫原子或1-5個(gè)碳原子的烷基， R11代表氫原子或-Alk-COOR12基團(tuán)，其中R12代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷基或芐基， HetN代表含有至少一個(gè)氮原子和任選地含有另一個(gè)選自氮和氧的雜原子的5元或6元雜環(huán)； 或R3和R4一起形成不飽和5元或6元雜環(huán)，然而條件是當(dāng)R3代表烷氧基且R4代表-O-Alk-NR9R10基團(tuán)或羥基時(shí)，R1并不代表烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1，2，3-取代中氮茚衍生物在制備可用于治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病的藥物中的用途。該衍生物對應(yīng)于通式(I)。 |
| 國際公布 | 2005-09-09 WO2005/082457 法 |
