| 公開(公告)號(hào) | CN1210263C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98804333.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.02.17 |
| 專利名稱 | N-羥基-2-(烷基、芳基或雜芳基硫烷基、亞磺�；蚧酋；�)-3-取代的酰胺、其制備及用作抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D211/66 |
| 分類號(hào) | C07D211/66;A61K31/16;A61P19/02;A61P35/04;A61P17/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.2.27 US 08/806728 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·M·文卡特桑;G·T·格羅蘇;;J·M·達(dá)維斯;J·L·巴克爾 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US1998/002987 1998.2.17 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.10.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：R1為具有6-10個(gè)碳原子的芳基，任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自R5的基團(tuán)取代；A為-S-、-SO-或SO2-；R2和R3與它們連接的碳原子形成含有NR7的飽和5-7元雜環(huán)；R4為氫；R5為H、C1-C12烷基、F、Cl、Br、C1-C6烷氧基、芳氧基，其中芳基是苯基或萘基；和R7為具有1-18個(gè)碳原子的烷基，任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自R5的基團(tuán)取代；具有1-3個(gè)雙鍵的3-18個(gè)碳原子的鏈烯基；具有7-16個(gè)碳原子的芳烷基，其中芳基任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自R5的基團(tuán)取代；具有13-18個(gè)碳原子的聯(lián)苯基烷基，其中聯(lián)苯基任選被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自R5的基團(tuán)取代；具有4-12個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基；或R8R9N-C1-C6-烷氧基芳基-C1-C6-烷基，其中R8和R9獨(dú)立選自C1-C6烷基，或者R8和R9與插入的氮一起形成任選含有氧原子的5-7元飽和雜環(huán)，其中所述芳基為苯基或萘基。 |
| 摘要 | 基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)為一組與結(jié)締組織和基膜的病理性破壞有關(guān)的酶。這些含鋅的內(nèi)肽酶由數(shù)個(gè)酶亞類組成，包括膠原酶、溶基質(zhì)素和明膠酶。TNF-α轉(zhuǎn)化酶(TACE，為促炎細(xì)胞因子)可以催化膜結(jié)合TNF-α前體蛋白形成TNF-α。因此預(yù)期小分子的MMPs和TACE抑制劑可以用于治療多種疾病。本發(fā)明提供具有式(I)的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMPs)和TNF-α轉(zhuǎn)化酶(TACE)的低分子量非肽抑制劑，在式(I)中R2和R3形成雜環(huán)，A為S、S(O)或S(O)2，及R1和R4如說(shuō)明書中所定義，這些抑制劑可用于治療關(guān)節(jié)炎、腫瘤轉(zhuǎn)移、組織潰瘍、異常的傷口愈合、牙周病、骨病、糖尿病(胰島素抗性)以及HIV感染。 |
| 國(guó)際公布 | WO1998/037877 英 1998.9.3 |
