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不可逆選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 田納西大學(xué)研究基金會(huì)/詹姆斯·多爾頓;杜安·D.·米勒;程奇元;何雅麗;米切爾·S.·斯坦納;卡倫·A.·韋韋爾卡
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1646479A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03804718.7  
申請(qǐng)日期 2003.02.24  
專利名稱 不可逆選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法  
主分類號(hào) C07C233/05  
分類號(hào) C07C233/05;C07C255/50;C07C331/28;A61K31/16;A61K31/26;A61K31/275  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.28 US 60/453,704;2002.10.23 US 60/420,248  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 田納西大學(xué)研究基金會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 詹姆斯·多爾頓;杜安·D.·米勒;程奇元;何雅麗;米切爾·S.·斯坦納;卡倫·A.·韋韋爾卡  
地址 美國(guó)田納西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/003121 2003.2.24  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種如式I結(jié)構(gòu)所示的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)化合物:X是一個(gè)鍵、O、CH2、NH、S、Se、PR、NO或NR;G是O或S;T是OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR;R是烷基、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、鹵素、烯基或OH;R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3;R2是F、Cl、Br、I、CH3、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、烷基、芳烷基、OR、NH2、NHR、NR2、SR;R3是F、Cl、Br、I、CN、NO2、COR、COOH、CONHR、CF3、SnR3,或者R3與所連接的苯環(huán)一起形成以下結(jié)構(gòu)的稠環(huán)體系:或Z是NO2、CN、COR、COOH或CONHR;Y是CF3、F、Br、Cl、I、CN或SnR3;Q是SCN、NCS、OCN或NCO;n是1-4的整數(shù);和m是1-3的整數(shù)。  
摘要 在一個(gè)實(shí)施方案中,本發(fā)明提供雄激素受體靶向劑(ARTA)。靶向劑定義了那些是選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的一新亞類化合物。雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物對(duì)于雄激素受體具有預(yù)料之外的非甾體配體的抗雄激素活性。在一個(gè)實(shí)施方案中,雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物不可逆結(jié)合雄激素受體。在另一個(gè)實(shí)施方案中,雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物是雄激素受體拮抗劑,其不可逆地結(jié)合雄激素受體。另一個(gè)實(shí)施方案中,雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物是烷化劑。雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物,單獨(dú)或作是一種組合物,它們對(duì)下列情況有用:a)雄性避孕;b)各種激素相關(guān)病癥的治療,例如與雄性雄激素衰退(ADAM)有關(guān)的疾病,例如疲勞、抑郁、性欲降低、性功能障礙、勃起機(jī)能障礙、性腺機(jī)能減退、骨質(zhì)疏松癥、脫發(fā)、貧血、肥胖、肌消耗、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松癥、良性前列腺增生,在情緒、識(shí)別力的改變和前列腺癌;c)對(duì)與雌性雄激素衰退(ADIF)有關(guān)疾病的治療,例如性功能障礙、性欲減少、性腺機(jī)能減退、肌消耗、骨質(zhì)減少、骨質(zhì)疏松癥,對(duì)識(shí)別力和情緒、抑郁、貧血、脫發(fā)、肥胖、子宮內(nèi)膜異位、乳腺癌、子宮癌和卵巢癌的改變;d)對(duì)急性和/或慢性肌消耗病的治療和/或預(yù)防;e)預(yù)防和/或治療干眼病癥;f)口服雄激素替代治療;g)降低前列腺癌的發(fā)病率、中斷或促使前列腺癌的退化作用;和/或h)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。  
國(guó)際公布 WO2003/074473 英 2003.9.12  
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