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抑制由α4整合素調(diào)介的白血球粘附的雜環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 伊蘭制藥公司/安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯
公開(公告)號 CN1656090A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN03811548.4  
申請日期 2003.05.27  
專利名稱 抑制由α4整合素調(diào)介的白血球粘附的雜環(huán)化合物  
主分類號 C07D401/10  
分類號 C07D401/10;A61P19/02;A61P29/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.24 US 60/383,020  
申請(專利權(quán))人 伊蘭制藥公司  
發(fā)明(設計)人 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/016804 2003.5.27  
進入國家日期 2004.11.22  
專利代理機構(gòu) 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 王允方;劉國偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)化合物:其中每一X均獨立為氟、氯或溴;p為一0到3的整數(shù);R1及R3和它們與之鍵結(jié)的氮原子一同形成一氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、吡咯基、2,5-二氫吡咯-1-基、哌啶基或1,2,3,6-四氫-吡啶-1-基;R2選自由低碳烷基、低碳烯基和低碳亞烷基環(huán)烷基組成的群組;及其醫(yī)藥上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明揭示與α4整合素(較佳VLA-4)相結(jié)合的化合物。某些該些化合物亦可抑制白血球粘附,尤其是由α4整合素(較佳VLA-4)調(diào)介的白血球粘附。這些化合物可用于治療患病的哺乳動物(例如人類)的炎癥性疾病,例如哮喘病、阿爾茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆癥、糖尿病、炎癥性腸病、類風濕性關節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移及心肌局部缺血。這些化合物還可用于治療炎癥性腦病,例如多發(fā)性硬化癥。  
國際公布 WO2003/099809 英 2003.12.4  
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