公開(公告)號
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CN1656070A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN03812195.6
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申請日期
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2003.04.16
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專利名稱
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黑皮素受體配體
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主分類號
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C07D211/16
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分類號
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C07D211/16;C07D401/06;A61K31/445;A61P3/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.30 US 60/376,585
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申請(專利權(quán))人
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寶潔公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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F·H·埃伯蒂諾;X·劉;M·G·索林斯基;J·A·沃斯
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地址
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美國俄亥俄州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/011536 2003.4.16
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐迅
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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化合物,包括所有的對映和非對映形式及其可藥用的鹽,所述化合物具有下式:其中R為取代或未取代的烴基單元,其選自:a)非芳族碳環(huán);b)芳族碳環(huán);c)非芳族雜環(huán);和d)芳族雜環(huán);W為具有下式的側(cè)單元:-L-Q其中Q為氫或取代或未取代的單元,其選自:i)C1-C22的直鏈或支鏈的烷基;ii)C2-C22的直鏈或支鏈的鏈烯基;iii)C2-C22的直鏈或支鏈的炔基;iv)C3-C13的芳族雜環(huán);v)C3-C8的非芳族碳環(huán);vi)C6-C14的芳族碳環(huán);vii)C1-C7的非芳族雜環(huán);viii)C3-C13的芳族雜環(huán);xix)-(CH2)mCO2R8;xx)-(CH2)mC(O)N(R8)2;和xxi)-SO2R9;每個(gè)R8為氫、取代或未取代的C1-C6的直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、-OH、-SO2R9,以及它們的組合;R9為C1-C4的烷基或苯基;下標(biāo)m為0、1或2;L為具有下式的連接基團(tuán):T選自下述基團(tuán):i)-NR6S(O)2-;ii)-S(O)2NR6-;和iii)它們的組合;下標(biāo)w為0或1;R3a、R3b、R4a和R4b各自獨(dú)立地選自:i)氫;ii)C1-C4的直鏈、支鏈和環(huán)狀的烷基;iii)-N(R6)2;iv)-NR6C(Y)R6;v)R3a和R3b,或R4a和R4b可合起來形成羰基單元;和vi)它們的組合;Y為-O-、-S-、=O、=S、=NR6、=NOH,以及它們的組合;下標(biāo)j為0至3;下標(biāo)k為0至3;W1為具有下式的側(cè)鏈單元:-(CH2)x-R1R1為:i)氫;ii)C3-C8的取代或未取代的非芳族碳環(huán);iii)C6-C14的取代或未取代的芳族碳環(huán);iv)C1-C7的取代或未取代的非芳族雜環(huán);或v)C3-C13的取代或未取代的芳族雜環(huán);下標(biāo)x為0至10;W2為具有下式的側(cè)鏈單元:R2為:i)氫;ii)C3-C8的非芳族碳環(huán);iii)C6-C14的芳族碳環(huán);iv)C1-C7的非芳族雜環(huán);v)C3-C13的芳族雜環(huán);vi)-C(Y)R6;vii)-C(Y)2R6;viii)-C(Y)N(R6)2;ix)-C(Y)NR6N(R6)2;x)-CN;xi)-CNO;xii)-[C(R7)2]C(R7)2;xiii)-N(R6)2;xiv)-NR6CN;xv)-NR6C(Y)R6;xvi)-NR6C(Y)N(R6)2;xvii)-NHN(R6)2;xviii)-NHOR6;xix)-NCS;xx)-NO2;xxi)-OR6;xxii)-OCN;xxiii)-OCF3、-OCCl3、-OCBr3;xxiv)-F、-Cl、-Br、-I,以及它們的組合;xxv)-SCN;xxvi)-SO3M;xxvii)-OSO3M;xxviii)-SO2N(R6)2;xxix)-SO2R6;xxx)-[C(R6)2]nP(O)(OR6)R6;xxxi)-[C(R6)2]nP(O)(OR6)2;xxxii)以及它們的組合;R5a和R5b各自為氫,或R5a和R5b可合起來形成羰基單元;Y與上面相同;R6為氫、C1-C4的直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、C2-C4的直鏈鏈烯基、鹵素、-OH、-NO2、-CN,以及它們的組合;M為氫或成鹽陽離子;下標(biāo)y為0至10。
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摘要
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本發(fā)明涉及包含4-取代哌啶環(huán)的化合物,該哌啶環(huán)連接著取代或未取代的烴基環(huán)。該化合物包括所有的對映和非對映形式及其可藥用的鹽,該化合物具有下式(I):其中優(yōu)選地,R為取代的芳基,W為具有下式的側(cè)鏈單元:-L-QL為連接單元,Q優(yōu)選地為環(huán)狀烴基單元;W1優(yōu)選地為碳環(huán)單元并且W2為包含雜原子的單元。
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國際公布
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WO2003/093234 英 2003.11.13
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