| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1234679C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01809525.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.11 |
| 專利名稱 | 3,3-二芳基丙基胺衍生物的簡(jiǎn)化合成法 |
| 主分類號(hào) | C07C215/66(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C215/66(2006.01)I;C07D311/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.14 DE 10028443.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舒瓦爾茲醫(yī)藥股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·麥斯 |
| 地址 | 德國(guó)蒙海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-06-11 PCT/EP2001/006577 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生產(chǎn)通式I3，3-二芳基丙基胺的方法，式I其中R代表氫、直鏈或支鏈C1-C6烷基；R’和R”可以相同或不同，代表直鏈或支鏈C1-C6烷基，特征在于通式1化合物式1其中的R代表氫、直鏈或支鏈C1-C6烷基，與肉桂酸縮合形成通式2化合物式2然后與手性叔胺反應(yīng)形成通式2b化合物式2b鹽然后，通過(guò)酸化分離出結(jié)晶形式的式3化合物式3該化合物通過(guò)酰氯中間步驟和連續(xù)與R-OH類型的醇形成酯轉(zhuǎn)化為式4化合物，這里的R代表直鏈或支鏈C1-C6烷基式4然后在下一步反應(yīng)中，用二異丁基氫化鋁或三-叔丁氧基氫化鋁鋰氫化形成式5內(nèi)半縮醛式5最后，用伯、仲或叔胺還原氨基化形成通式I化合物式I其中R代表氫、直鏈或支鏈C1-C6烷基；R’和R”可以相同或不同，代表直鏈或支鏈C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種生產(chǎn)通式(I)3，3-二芳基丙基胺衍生物和立體高純的穩(wěn)定中間體的方法及其用于生產(chǎn)藥物組合物的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-12-20 WO2001/096279 德 |
