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6-O-取代的紅霉素衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 艾博特公司/E·J·斯托納;M·J·彼得森;顧宜音;;R·D·欽克;A·J·科珀;;M·N·德斯潘德;T·格里梅;;A·R·海特;D·R·希爾;;瑪格麗特·季萍·徐;S·A·金;;M·R·萊恩納;E·C·李;;M·A·麥勞林;H·E·莫爾頓;;J·J·納皮爾;D·J·普拉塔;;P·S·拉杰;M·拉斯穆森;D·里利;;健-和J·田;S·J·維滕伯格
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1216064C  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN00812013.7  
申請(qǐng)日期 2000.06.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 6-O-取代的紅霉素衍生物的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07H17/08  
分類(lèi)號(hào) C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.6.24 US 60/140,968  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·斯托納;M·J·彼得森;顧宜音;;R·D·欽克;A·J·科珀;;M·N·德斯潘德;T·格里梅;;A·R·海特;D·R·希爾;;瑪格麗特·季萍·徐;S·A·金;;M·R·萊恩納;E·C·李;;M·A·麥勞林;H·E·莫爾頓;;J·J·納皮爾;D·J·普拉塔;;P·S·拉杰;M·拉斯穆森;D·里利;;健-和J·田;S·J·維滕伯格  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/016579 2000.6.15  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.02.25  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝;楊九昌  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備由下式表示的6-O-取代的紅霉素衍生物的方法,其中Ra選自烯丙基,3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基和1-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基;Z是羥基;RP選自苯甲;⑵S氧基羰基、乙;褪-SiR7R8R9的甲硅烷基,其中R7,R8和R9是C1-烷基;并且V選自O(shè)和式N-O-R2的肟,其中R2是氫;該方法包括在鈀催化劑和膦的存在下,將下式表示的紅霉素衍生物與選自烯丙基異丙基碳酸酯、烯丙基叔丁基碳酸酯、烯丙基N,N-二異丙基氨基甲酸酯、3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯和1-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯的烷基化劑反應(yīng)。  
摘要 一方面,本發(fā)明涉及一種制備6-O-取代的紅霉素衍生物的方法,包括在鈀催化劑和膦的存在下,將2′-取代的和任選地4″-取代的9-肟紅霉素衍生物與烷基化劑反應(yīng)。另一方面,本發(fā)明涉及使用鈀催化的烷基化反應(yīng)制備6-O-取代的紅霉素酮基內(nèi)酯的方法。  
國(guó)際公布 WO2000/078773 英 2000.12.28  
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