| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1665808A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815954.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.06 |
| 專利名稱 | 噻二唑或噁二唑及其作為JAK蛋白激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D417/12 |
| 分類號(hào) | C07D417/12;C07D417/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D473/38;C07D495/04;A61K31/4709;A61K31/52;A61K31/517;A61K31/519;A61P37/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.6 US 60/378,185 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·W·貝密斯;S·L·哈勃森;M·里德波爾 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/014223 2003.5.6 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程泳 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中W和X各自獨(dú)立地是氧或硫；A是氮、CH、C-CN、或C-(C1-3脂族的)；R1和R2共同形成具有0-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的任選取代的3-7元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的環(huán)；Q是價(jià)鍵、-C(O)-、-C(O)NR-、-C(O)C(O)-、-CO2-、-C(O)CO2-、-SO2-、或任選取代的C1-6亞烷基鏈，其中：Q的一個(gè)或兩個(gè)不相鄰的亞甲基單位任選地且獨(dú)立地被-O-、-S-、-NR-、-C(O)-、-CO2-、-C(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRC(O)-、NRCO2-、-NRC(O)NR-、-S(O)-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、或-NRSO2NR-取代；每個(gè)R獨(dú)立地是氫或任選取代的C1-6脂族基團(tuán)，其中：與同一氮原子結(jié)合的兩個(gè)R任選地與氮共同形成具有0-2個(gè)除了與其結(jié)合的氮之外的獨(dú)立選自氮、氧、或硫的雜原子的任選取代的3-7元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的環(huán)；R3是R或Ar；且Ar是任選取代的環(huán)，選自：(a)飽和、部分不飽和的3-8元單環(huán)或8-10元雙環(huán)、或芳環(huán)；(b)具有1-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧、或硫的雜原子的3-7元雜環(huán)；或(c)具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧、或硫的雜原子的5-6元單環(huán)或8-10元雙環(huán)的雜芳環(huán)，條件是所述化合物不是選自下列的化合物：3-氯-苯并[b]噻吩-2-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；N-[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-2-苯氧基-煙酰胺；5-甲基-2-苯基-2H-[1，2，3]三唑-4-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；環(huán)丙烷羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]酰胺；N-庚基[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-乙酰胺；噻吩-2-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；5-(6-乙基-噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基胺；5-(2-氯-噻吩并[2，3-b]吡啶-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基胺；2-氯-N-[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-2-甲基-丙酰胺；2-氯-N-[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-2-甲基-丙酰胺；4-羥基-2-氧代-2，3-二氫-喹啉-3-羧酸[5-(7-氯-喹啉-4-基硫烷基)-[1，3，4]噻二唑-2-基]-酰胺；1，3，4-噻二唑-2-胺，5-[(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)硫]-；和乙酰胺，N[5-(1H-嘌呤-6-基硫代)-1，3，4-噻二唑-2-基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽；其中W和X各自獨(dú)立地是氧或硫；A是氮、CH、C-CN、或C-(C1-3脂族的)；且R1和R2共同形成環(huán)。這些化合物可用作JAK激酶的抑制劑，特別用于治療自身免疫病、神經(jīng)變性疾病、或血癌。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/058753 英 2004.7.15 |
