| 公開(公告)號 | CN1662242A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814155.8 |
| 申請日期 | 2003.06.18 |
| 專利名稱 | 用于治療與神經(jīng)營養(yǎng)蛋白相關(guān)和疾病的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/55 |
| 分類號 | A61K31/55;A61K31/551;A61K31/553;A61K31/554 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.19 IT FI2002A000107 |
| 申請(專利權(quán))人 | MIME技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·古阿納;F·科佐里諾;M·托西亞;E·加拉希 |
| 地址 | 意大利fo羅倫薩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006471 2003.6.18 |
| 進入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 藥物組合物，其中包括通式(I)的3-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛烷衍生物或其通式(II)和(III)的二聚體中的至少一種或其混合物作為活性成分：其中：R1和R’1彼此相同或不同，它們選自H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)、芳基C1-8烷基、雜環(huán)C1-8烷基、RR’N-C1-8烷基、RR’N-芳基、FmocNR’-芳基、BocNR’-芳基、CBzNR’-芳基、RO-芳基、R(O)C-芳基、RO(O)C-芳基、RR’N(O)C-芳基、FmocNR’-C1-8烷基、BocNR’-C1-8烷基、CbzNR’-C1-8烷基、FmocNR’-C1-8芳基、BocNR’-C1-8芳基和CbzNR’-C1-8芳基組成的組；R2和R’2彼此相同或不同，它們選自H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基C1-8烷基、雜環(huán)C1-8烷基、氨基C1-8烷基、氨基芳基、C1-8烷氧基芳基、羥基芳基、羥基C1-8烷基、羧基C1-8烷基、甲氧羰基C1-8烷基、羧基芳基、烷氧羰基芳基、烷基氨基甲�；蓟�-(氨基酸側(cè)鏈)組成的組；或R1和R2共同且R’1和R’2共同為C1-4烷基、C2-4鏈烯基、環(huán)烷基或苯并稠合的環(huán)烷基，以形成3、4、5、6元橋；R3和R’3選自H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基C1-8烷基、雜環(huán)C1-8烷基、RR’NC1-8烷基、RR’N芳基、RO-C1-8烷基、RO(O)C-C1-8烷基、R(O)C-C1-8烷基、RC(O)O-C1-8烷基、RC(O)N(R)C1-8烷基、RO-芳基、RO(O)C-芳基、R(O)C-芳基、RC(O)O-芳基、RC(O)N(R)-芳基、-CH(氨基酸側(cè)鏈)CO2R、-CH(氨基酸側(cè)鏈)C(O)NR、-CH(CO2R)-氨基酸側(cè)鏈、CH(CONRR’)-氨基酸側(cè)鏈、Fmoc、Boc和Cbz組成的組；R4、R’4、R5和R’5彼此相同或不同，它們選自H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)、芳基C1-8烷基和雜環(huán)C1-8烷基組成的組；R6選自H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基C1-8烷基、雜環(huán)、雜環(huán)C1-8烷基、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)NRR’、CH2OR、CH2NRR’、-C(O)NH-CH(氨基酸側(cè)鏈)C(O)OR、CH2NR-Fmoc、CH2NR-Boc和CH2NR-CBz組成的組；R和R’彼此相同或不同，它們選自H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)、芳基C1-8烷基、雜環(huán)C1-8烷基、保護基、-C(O)CH-(氨基酸側(cè)鏈)-NHT、-NH-CH(氨基酸側(cè)鏈)COOT和-CH(氨基酸側(cè)鏈)COOT組成的組；其中T選自H和C1-8烷基；當(dāng)a為雙鍵時，X和X’彼此相同或不同，它們選自O(shè)和S；或當(dāng)a為單鍵時，X和X’均為H；Y和Z彼此相同或不同，它們選自O(shè)、S、SO、SO2和N-R組成的組，其中R如上述所定義；Q選自C＝O、CH2、CO-NH-CH(氨基酸側(cè)鏈)-CO、CONR(CH2)nCO、CONR-C2-8鏈烯基-COC(O)O(CH2)nCO、CH2OC(O)(CH2)nCO和CH2NRC(O)(CH2)nCO組成的組，其中n為2-6且R如上述所定義，Q選自C(O)OCH2、C(O)NRCH2、CH2OC(O)、CH2NRC(O)、CONR(CH2)nNRCO、CONR-C2-8鏈烯基-NRCO、C(O)O(CH2)nNRCO、CONR(CH2)nOC(O)、CH2OC(O)(CH2)nOC(O)CH2、CH2NRC(O)(CH2)nNRC(O)CH2、CH2OC(O)(CH2)nNRC(O)CH2、CH2NRC(O)(CH2)nOC(O)CH2、CH2NR(CH2)nNRCH2、CH2O(CH2)nOCH2、CH2O(CH2)nNRCH2和CH2NR(CH2)nOCH2，其中n為2-6且R如上述所定義，且其中如上所述的基團烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基可能被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包括可充當(dāng)人神經(jīng)營養(yǎng)蛋白激動劑的通式(I)的3-氮雜-二環(huán)[3.2.1]辛烷衍生物和/或其通式(II)和(III)的二聚體作為活性化合物的藥物制劑。因此，這類通式(I)、(II)和(III)的化合物可用于治療涉及神經(jīng)營養(yǎng)蛋白、特別是神經(jīng)生長因子(NGF)功能缺陷的疾病，諸如中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的神經(jīng)變性疾病、因NGF生物處理能力(biodisponibility)下降而導(dǎo)致的獲得性免疫缺陷或刺激新血管發(fā)生過程比較有利的疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/000324 英 2003.12.31 |
