| 公開(公告)號 | CN1218942C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN02114190.8 |
| 申請日期 | 2002.06.11 |
| 專利名稱 | 抗纖維化吡啶酮化合物及其生產(chǎn)工藝方法 |
| 主分類號 | C07D213/90 |
| 分類號 | C07D213/90;A61K31/4418;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中南大學(xué)湘雅醫(yī)學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陶立堅(jiān);胡高云;譚桂山 |
| 地址 | 410078 湖南省長沙市湘雅路88號中南大學(xué)湘雅醫(yī)學(xué)院 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 長沙正奇專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 盧宏 |
| 國省代碼 | 湖南;43 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 抗纖維化吡啶酮化合物，其特征在于具有如式(I)結(jié)構(gòu)；其中當(dāng)n＝1時(shí)，R＝F、Br、I；當(dāng)n＝2時(shí)，R＝F、Cl、Br、I，飽和直鏈烴基，氧代飽和直鏈烴基、鹵代飽和直鏈烴基；R取代基在苯環(huán)上的位置具有鄰位、間位或?qū)ξ弧? |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗纖維化的吡啶酮化合物，該化合物為具有式(I)結(jié)構(gòu)的1-(取代基苯基)-5-甲基-2-(H)吡啶酮，其中當(dāng)n＝1時(shí)，R＝F、Br、I；當(dāng)n＝2時(shí)，R＝F、Cl、Br、I，飽和直鏈烴基，氧代飽和直鏈烴基、鹵代飽和直鏈烴基。該化合物可以2-氨基-5-甲基吡啶作為初始原料，在加入強(qiáng)酸的極性溶劑中，重氮化劑進(jìn)行重氮化等反應(yīng)，最終生產(chǎn)得到式(I)的吡啶酮化合物。所述的強(qiáng)酸是無機(jī)酸或有機(jī)酸如鹽酸、硫酸、冰醋酸。本發(fā)明的吡啶酮化合物抗纖維化作用強(qiáng)，具有廣泛的器官適應(yīng)性。其合成方法采用市場上易得且穩(wěn)定的起始原料，反應(yīng)過程簡單易控，適合于工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
