| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1668584A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02829634.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.09.20 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為抗分支桿菌化合物的吡咯衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D207/32 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/32;C07D405/14;A61P31/06;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D417/06;C07D401/04;A61K31/4025 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 魯賓有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 薩德珊·庫(kù)瑪·雅若;尼利瑪·森哈;圣杰·詹;瑞姆·沙卡·阿帕哈雅亞;高哈瑞·詹妮;沙卡·阿杰;瑞卡什·庫(kù)瑪·森哈 |
| 地址 | 印度馬哈拉施特拉 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IN2002/000189 2002.9.20 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.21 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 胡杰;鄭小粵 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分子式(I)的化合物、其互變異構(gòu)體、對(duì)映體、非對(duì)映體、N-氧化物、藥物前體、代謝產(chǎn)物、多晶型物及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中，R1是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、三氟烷基、三氟烷氧基或羥烷基，R2選自i)未取代或用1或2個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基各自獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、未取代或取代的哌嗪、嗎啉、硫代嗎啉、吡咯烷和哌啶，或ii)羥烷基，或iii)未取代或取代的噻唑，或iv)未取代或取代的噻二唑，或v)未取代或取代的吡啶，或vi)未取代或取代的萘，或vii)NHCOR6，其中R6是芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的雜環(huán)基，R3是苯基或取代苯基、芳基、未取代或取代的雜芳基，R4與R5各自獨(dú)立的是H，-(CH2)n-R7，其中n＝1-3和R7選自：和其中R8是未取代或用1-2個(gè)取代基取代的苯基，所述取代基各自獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基、硝基、氨基、鹵代烷基、鹵代烷氧基等；未取代或取代的芐基；未取代或取代的雜芳基；未取代或取代的雜芳酰基；未取代或取代的二苯基甲基，m＝0-2和X＝-NCH3，CH2，S，SO，或SO2； |
| 摘要 | 分子式(I)的新型吡咯衍生物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，它對(duì)臨床敏感以及具有耐性的結(jié)核分支桿菌菌株擁有優(yōu)良的抗分支桿菌活性，以及與已知化合物相比，具有較低的毒性。分子式(I)的新型化合物用于治療潛伏性肺結(jié)核，其中包括多藥物耐性肺結(jié)核(MDR TB)。制備該新型化合物的方法和含該新型化合物的藥物組合物以及通過(guò)施用分子式(I)的化合物治療MDR TB的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/026828 英 2004.4.1 |
