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視黃醇衍生物、它們在治療癌癥和增強其它細胞毒性劑功效中的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿登尼亞投資有限公司/O·斯特勒臣諾克;J·阿勒克索夫
公開(公告)號 CN1668583A  
公開(公告)日 2005.09.14  
申請(專利)號 CN02829608.7  
申請日期 2002.11.15  
專利名稱 視黃醇衍生物、它們在治療癌癥和增強其它細胞毒性劑功效中的應用  
主分類號 C07C403/22  
分類號 C07C403/22;A61K31/198;A61K31/223;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.7.23 SE 0202311-7;2002.7.23 US 60/398,200  
申請(專利權)人 阿登尼亞投資有限公司  
發(fā)明(設計)人 O·斯特勒臣諾克;J·阿勒克索夫  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請 PCT/SE2002/002087 2002.11.15  
進入國家日期 2005.03.15  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權項 一種具有以下結構式的化合物,或其中R1選自并且R2選自OH、ONa、NH2、NHCH3、N(CH3)2或OX,其中X為C1-C4烷基。  
摘要 一組新型化合物即N-(全反式-視黃酰基)-L-半胱磺酸、N-(13-順式-視黃;)-L-半胱磺酸、N-(全反式-視黃;)-L-半胱亞磺酸、N-(13-順式-視黃;)-L-半胱亞磺酸、N-(全反式-視黃;)-L-高半胱磺酸、N-(13-順式-視黃;)-L-高半胱磺酸和這些化合物的鈉鹽、包括它們的酯和酰胺的鈉鹽,被證明本身具有治療作用,并且當所述化合物與多西他賽、紫杉醇、多柔比星米托蒽醌等細胞毒性化合物聯(lián)用時,具有協(xié)同作用。這些化合物能夠制備溶解性差的藥用化合物的新型制劑,本發(fā)明以多西他賽和紫杉醇為例,公開了所述化合物的水溶性制劑的制備方法,所述制劑表現(xiàn)出增加的藥理學活性;并且以多柔比星和米托蒽醌為例,公開了水溶性藥物制劑的制備方法,所述制劑表現(xiàn)出改進的治療功效。  
國際公布 WO2004/009538 英 2004.1.29  
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