公開(公告)號
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CN1668302A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN03816657.7
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申請日期
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2003.07.09
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專利名稱
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含鏈烯基或炔基部分的磺;哙ぱ苌镉糜诨|(zhì)金屬蛋白酶抑制劑
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主分類號
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A61K31/445
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分類號
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A61K31/445;A61P37/00;C07D401/12;C07D239/26;C07D211/96
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.13 GB 0216382.2
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克;西蒙·J·布朗;伊恩·帕特爾
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2003/002985 2003.7.9
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進入國家日期
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2005.01.13
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式(1)的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯:式(1)其中Z選自-CONR15OH和-N(OH)CHO;R15是氫或C1-3烷基;其中R1是氫或選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基的基團,其中所述基團任選被一個或多個取代基所取代,其中這些取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一個或多個R17取代)、芳基(任選被一個或多個R17取代)、雜芳基(任選被一個或多個R17取代)、雜環(huán)基、C1-4烷氧基羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6和-NR16SO2R2;R16是氫或C1-3烷基;R17選自鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基;R2是選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基和雜芳基C1-4烷基的基團,其中所述基團任選被一個或多個鹵素取代;R5是氫或選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基和雜芳基C1-4烷基的基團,其中所述基團任選被一個或多個鹵素取代;R6是氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;或者R5和R6與它們相連的氮一起形成4-到7-元雜環(huán);其中R8是氫或選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和雜環(huán)基的基團,其中所述基團任選被一個或多個取代基所取代,其中取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷基;或者R1和R8一起形成碳環(huán)或3-到6-元飽和雜環(huán);其中R3和R4獨立地是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基;其中n是0或1;其中m是0或1;其中D是氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基或氟;其中X是-(CR9R10)-Q-(CR11R12)u-其中u是0或1;Q是O、S、SO或SO2;R9、R10、R11和R12獨立地選自氫、C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基;其中B是C2-4鏈烯基或C2-4炔基,每個任選獨立地被選自C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基的基團所取代,其中所述基團任選被一個或多個鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、-CONHR13、-CONHR13R14、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、C1-4烷基和C1-4烷氧基取代;R13和R14獨立地是氫、C1-4烷基或C3-5環(huán)烷基;或者R13和R14與它們相連的氮一起形成4-到7-元的雜環(huán)。
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摘要
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式(1)的化合物,其中B是任選取代的C2-4鏈烯基或C2-4炔基;用于抑制一種或多種金屬蛋白酶,特別是TACE。
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國際公布
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WO2004/006927 英 2004.1.22
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