| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1671697A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03817565.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.30 |
| 專利名稱 | 吲哚、氮雜吲哚以及相關(guān)雜環(huán)4-烯基哌啶酰胺 |
| 主分類號(hào) | C07D403/08 |
| 分類號(hào) | C07D403/08;C07D403/12;A61K31/445 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.28 US 60/383,509 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·王;J·F·卡多;N·A·米恩維爾;K·-S·楊;Z·張;Z·殷;Z·秋;D·H·德安;C·A·詹姆斯;E·H·呂迪格爾;C·巴錢(qián)德 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/013324 2003.4.30 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物，包括其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：Z為Q選自以下基團(tuán)：和-W-為R1、R2、R3、R4和R5獨(dú)立選自以下基團(tuán)：氫、鹵素、氰基、硝基、COOR8、XR9和B；m為1或2；R6為O或不存在；R7為(CH2)nR10；n為0-6；R10選自以下基團(tuán)：H、(C1-6)烷基、-C(O)-(C1-6)烷基、C(O)-苯基和CONR11R12；R11和R12各自獨(dú)立為H、(C1-6)烷基或苯基；--表示碳-碳鍵或不存在；D選自以下基團(tuán)：氫、(C1-6)烷基、(C1-6)炔基、(C3-6)環(huán)烷基、鹵素、氰基、-CONR32R33、-SO2R32、COR32、COOR8、四氫呋喃基、吡咯烷基、苯基和雜芳基；其中所述(C1-6)烷基、(C1-6)炔基、苯基和雜芳基各自獨(dú)立任選被1-3個(gè)相同或不同的選自G的基團(tuán)取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基和嘧啶基；A選自苯基和雜芳基；其中所述苯基和雜芳基各自獨(dú)立任選被1-3個(gè)相同或不同的選自K的基團(tuán)取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、咪唑基、苯并咪唑基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、四嗪基、三嗪基和三唑基；前提條件是當(dāng)m為1并且A為苯并咪唑基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基或1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基時(shí)，D不為-H；R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22各自獨(dú)立選自H和(C1-6)烷基；其中(C1-6)烷基任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素、氨基、OH、CN或NO2取代；B選自(C1-6)烷基、(C3-6)環(huán)烷基、C(O)NR23R24、苯基和雜芳基；其中所述(C1-6)烷基、苯基和雜芳基獨(dú)立任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素取代或被1-3個(gè)相同或不同的選自F的基團(tuán)取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、異噁唑基、咪唑基、苯并咪唑基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、四嗪基、三嗪基和三唑基；F選自以下基團(tuán)：(C1-6)烷基、(C3-6)環(huán)烷基氰基、苯基、雜芳基、雜脂環(huán)基、羥基、(C1-6)烷氧基、鹵素、芐基、-NR25C(O)-(C1-6)烷基、-NR26R27、嗎啉代、硝基、-S(C1-6)烷基、-SPh、NR25S(O)2-R26、哌嗪基、N-Me哌嗪基、C(O)H、(CH2)nCOOR28和-CONR29R30；其中所述(C1-6)烷基、雜芳基或苯基任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素或1-3個(gè)甲基取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基和嘧啶基；雜脂環(huán)基選自以下基團(tuán)：環(huán)乙亞胺、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、哌啶、四氫呋喃、四氫吡喃、吖庚因和嗎啉；G選自以下基團(tuán)：(C1-6)烷基、(C3-6)環(huán)烷基氰基、三甲基甲硅烷基、苯基、雜芳基、雜脂環(huán)基、羥基、(C1-6)烷氧基、鹵素、芐基、-NR25C(O)-(C1-6)烷基、-NR26R27、-C(O)NR26R27、嗎啉代、硝基、-S(C1-6)烷基、-SPh、NR25S(O)2-R26、哌嗪基、N-Me哌嗪基、(CH2)nCOOR28和-CONR29R30；其中所述(C1-6)烷基、雜芳基或苯基任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素或1-3個(gè)甲基取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基和嘧啶基；雜脂環(huán)基選自以下基團(tuán)：環(huán)乙亞胺、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、哌啶、四氫呋喃、四氫吡喃、吖庚因和嗎啉；K選自以下基團(tuán)：(C1-3)烷基、羥基、(C1-3)烷氧基、鹵素和-NR26R27；其中所述(C1-6)烷基任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素取代；R8、R9和R28選自氫和(C1-6)烷基；X選自以下基團(tuán)：NR31、O和S；R23、R24、R25、R26、R27、R29、R30、R31獨(dú)立選自氫、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、苯基和雜芳基；其中所述(C1-6)烷基、苯基和雜芳基獨(dú)立任選被1-3個(gè)相同或不同的基團(tuán)J取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基和嘧啶基；J選自以下基團(tuán)：(C1-6)烷基、苯基、雜芳基、羥基、(C1-6)烷氧基、鹵素、芐基、-NR32C(O)-(C1-6)烷基、-NR32R33、嗎啉代、硝基、-S(C1-6)烷基、-SPh、NR32S(O)2-R33、哌嗪基、N-Me哌嗪基、(CH2)nCOOR28和-CONR32R33；其中所述(C1-6)烷基、雜芳基或苯基任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素、氨基或甲基取代；雜芳基選自以下基團(tuán)：呋喃基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基和嘧啶基；R32和R33獨(dú)立選自氫和(C1-6)烷基；其中所述(C1-6)烷基任選被1-3個(gè)相同或不同的鹵素、甲基或CF3取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有藥物及生物學(xué)作用特性的化合物、它們的藥用組合物及使用方法。具體地講，本發(fā)明涉及具有獨(dú)特抗病毒活性的新型哌啶4-烯基衍生物。更具體地講，本發(fā)明涉及可用于治療HIV和AIDS的化合物。本發(fā)明的通式I化合物：(I)其中：Z為圖示結(jié)構(gòu)基團(tuán)；Q選自圖示結(jié)構(gòu)基團(tuán)；-W-為圖示結(jié)構(gòu)基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/043337 英 2004.5.27 |
