| 公開(公告)號 | CN1681822A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821677.9 |
| 申請日期 | 2003.09.11 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)稠合的苯二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D491/04 |
| 分類號 | C07D491/04;C07D498/04;A61K31/436;A61K31/424;A61P25/00;//(C07D491/04,319∶00,221∶00)(C07D498/04,319∶00,263∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.12 US 60/410,082;2003.9.10 US 10/659,537 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 德博拉·A·埃夫拉爾;周大卉;格里·保羅·斯塔克;阿里納巴堪·馬杜貝·文卡特桑;阿梅德奧·A·法伊利;蘇珊·克里斯特曼·克羅斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/028453 2003.9.11 |
| 進入國家日期 | 2005.03.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其藥物可接受鹽：其中R1是羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2～6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1～6個碳原子的烷基、2～6個碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每個烷基具有1～6個碳原子的單或二烷基氨基、2～6個碳原子的烷酰氨基或1～6個碳原子的烷磺酰氨基；基團X-Y是-N＝C(R2)-C(R3)＝N-、-N＝C(R2)-C(R4)＝CH-、-N＝C(R2)-N＝CH-、-N＝C(R2)-O-或-NH-C(R5)＝CH-；R2和R3獨立地是氫、鹵素、氨基、其中每個烷基具有1～6個碳原子的單或二烷基氨基或1～6個碳原子的烷基；R4是氫或1～6個碳原子的烷基；R5是氫、鹵素、三氟甲基、五氟乙基或1～6個碳原子的烷基；Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻唑基或苯并異噁唑基，每一個任選地被1～3個取代基所取代，該取代基獨立地選自羥基、鹵素、氰基、酰胺基、2～6個碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1～6個碳原子的烷基、2～6個碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每個烷基具有1～6個碳原子的單或二烷基氨基、2～6個碳原子的烷酰氨基或1～6個碳原子的烷磺酰氨基；n是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種式I的化合物：其用于治療抑郁癥(包括但不限于重郁癥、兒童抑郁癥和精神抑郁癥)、焦慮癥、恐慌癥、創(chuàng)傷后壓力癥、經(jīng)前焦躁癥(也稱為經(jīng)前綜合癥)、注意力不足紊亂癥(過動及非過動)、強迫癥、社交焦慮癥、一般性焦慮癥、飲食失調(diào)癥如厭食癥和暴食癥、血管收縮癥、可卡因和酒精中毒、性功能障礙及相關(guān)疾病。 |
| 國際公布 | WO2004/024731 英 2004.3.25 |
